Effekten av betablockerare på hjärtat och högt blodtryck - hur det fungerar

Det finns många olika läkemedel tillgängliga för att behandla hjärt-kärlsjukdomar, men betablockrar anses vara de mest effektiva..

i de flesta fall används de för att behandla hypertoni, men de har en chans att behandla andra hjärtsjukdomar. Det är mycket viktigt att överväga en individuell inställning till valet av läkemedel, eftersom dessa läkemedel inte är universella.

Vad är adrenergiska blockerare

Betablockerare är populära läkemedel som används vid behandling av kardiovaskulära patologier. Många är intresserade av vad det är och vad deras allmänna handlingsprincip är..

Adrenergiska blockerare från alfa- eller betagruppen syftar till att neutralisera adrenalinreceptorerna i hjärtat och blodkärlen. Med andra ord är dessa ämnen redo att "stänga av" de receptorer som i normalt tillstånd svarar med en viss reaktion på noradrenalin och adrenalin..

Därför är egenskaperna hos adrenerga blockerare helt motsatta egenskaperna hos dessa hormoner.

Beta-blockerare

Betablockeraren implementerar dess effekt genom att blockera B1- och B2-adrenerga receptorer, som är ansvariga för strukturella och funktionella egenskaper och distribution i kroppens vävnader. Adrenerga receptorer av typ B1 dominerar i hjärtat, bukspottkörteln och njuren.

Beta-adrenerga blockerare, vars verkningsmekanism är baserad på blockering av vissa receptorer, är bundna av B1-adrenerga receptorer och hämmar verkan av adrenalin och norepinefrin. Beta 1.2-adrenergiska blockerare är ansvariga för:

  1. Minska hjärtfrekvensen.
  2. Minska styrkan i hjärtkontraktioner.
  3. Konduktivitetsdämpning (droppropropisk effekt).
  4. Automatism av det kardiovaskulära systemet (batmotropisk effekt).

Eftersom beta-blockerare blockerar adrenalinreceptorer minskar detta behovet av myokard i syre. På grund av deras förmåga att blockera har dessa läkemedel antiarytmiska egenskaper..

Dessutom normaliserar de blodtrycket, varför de ofta används vid behandling av hypertoni. Blockering av adrenergiska blockerare av B2 påverkar:

  1. Ökad ton i muskler i bronkierna.
  2. Uterin kontraktion under graviditet.
  3. Kontraktsverkan i cellerna i mag-tarmkanalen (kan åtföljas av illamående och diarré).

Det är värt att tänka på att de läkemedel som tillhandahålls av gruppen verkar på lipid- och kolhydratmetabolism, ökar syntesen av glykogen i levern.

Beta blocker klassificering

Betablocker utformade för att behandla hypertoni och olika hjärtsjukdomar klassificeras av följande indikatorer:

  1. Efter typ av exponering för 1,2 adrenergiska blockerare.
  2. Genom förmågan att lösa upp i ett vattenhaltigt medium och lipider.
  3. Från läkemedelsgenerering.
  4. Genom närvaro av intern sympatomimetisk aktivitet.

Selektivitet är en viktig indikator i klassificeringen för betablockerare. Den består särskilt av att endast blockera receptor av typ B1, medan B2 inte har någon effekt.

Läkemedel med denna förmåga har en mycket mindre lista över biverkningar och kontraindikationer.

Selektivitet betyder också förmågan att välja, agera på receptorn på ett selektivt sätt. Om du tar betablockerare i en stor dosering kan detta leda till blockering av B2-receptorer, vilket i sin tur kommer att provocera biverkningar.

Adrenergiska blockerare, vars klassificering kommer att diskuteras mer detaljerat nedan, kan också förses med förmågan till intern sympatomimetisk aktivitet, vilket avsevärt minskar manifestationerna av biverkningar.

Dessa läkemedel passar inte alla, eftersom hjärtfrekvensen förblir densamma, och tvärtom kan den tvärtom öka.

Ofta används blockerare av denna typ som en del av den komplexa behandlingen av hjärtsjukdomar. Allt detta måste beaktas när man väljer ett läkemedel..

kardioselektiv

Betablockerare, som kan vara selektiva såväl som icke-selektiva, skiljer sig främst från varandra i möjligheten att selektiva åtgärder på receptorer. Selektiva verkar på B1-receptorer och lämnar B2-receptorer intakta. Icke-selektiva läkemedel har inte denna förmåga.

Selektivt beta 1-adrenergiskt blockerande medel verkar huvudsakligen på typ B1-receptorer, men denna effekt uppstår endast när läkemedlet används i doser i syfte att förebygga.

Med ökande dosering försvinner denna funktion hos selektiva läkemedel. Även det mest selektiva läkemedlet vid hög dos börjar blockera båda receptorerna.

Selektiva och icke-selektiva blockerare är ett effektivt sätt att sänka blodtrycket. De hanterar denna funktion identiskt, men med selektiva läkemedel är biverkningarna mycket svagare.

I närvaro av ytterligare sjukdomar (särskilt kroniska) föredrar läkare selektiva läkemedel, eftersom de är lättare att kombinera med andra läkemedel.

Läkemedlen i denna grupp inkluderar Metoprolol, Bisoprolol och Atenolol. Det är strängt förbjudet att förskriva mediciner från dessa grupper på egen hand, eftersom självmedicinering kan förvärra den patologiska processens lopp..

lipofila

Klassificeringen av blockerare av denna typ bygger inte på selektivitet utan på deras förmåga att upplösa. Lipofila typblockerare upplöses i en oljig miljö och hydrofila blockerare i en vattenhaltig.

Deras förmåga att absorberas i matsmältningskanalen beror också på detta. Hydrofila behandlas inte av levern, därför utsöndras de i urinen, och deras utseende förblir oförändrat. Hydrofila blockerare har en längre effekt eftersom de stannar längre i kroppen.

Lipofila typblockerare övervinner barriären mellan centrala nervsystemet och cirkulationssystemet mycket bättre. Det är detta hinder som utför skyddsfunktioner mot rus och skadliga mikroorganismer.

Många läkare hävdar att blockerare av lipofil typ flera gånger minskar dödligheten hos patienter med kranskärlssjukdom. Men de kan orsaka biverkningar från centrala nervsystemet (till exempel sömnlöshet, ångest eller depression).

hydrofil

Blockerare av denna typ upplöses i en oljig miljö. De behandlas inte av levern och utsöndras flera gånger snabbare än lipofila.

Läkemedlen med sympatomimetisk aktivitet inkluderar "Atenolol" och "Nadolol". Biverkningar från deras administrering är dåligt uttryckta, men de används praktiskt taget inte vid behandling av koronar hjärtsjukdom, eftersom man föredrar starkare läkemedel..

Det är värt att tänka på att biverkningar inte finns eller är svagt uttryckta endast om den rekommenderade terapeutiska dosen inte överskrids. Annars kan biverkningar uppstå ganska starkt.

Sista generationen

Den senaste generationen läkemedel klarar bäst av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, medan sådana betablockare sällan orsakar biverkningar.

Dessa läkemedel har ett högt selektivitetsindex, därför anses de vara det säkraste för kroppen. Ju högre selektivitetsindex, desto mindre biverkningar kommer att uttryckas. Men att ta dem utan läkares recept är förbjudet.

Vilken betablockare är bättre

Bland läkemedlen från gruppen adrenergiska blockerare är det ganska svårt att välja det bästa, eftersom medicinerna i denna grupp inte är universella och skiljer sig från varandra.

Valet av läkemedel beror på sjukdomens typ och stadium, patientens ålder och hans allmänna tillstånd. Läkare isolerar den senaste generationen läkemedel.

Men även dessa läkemedel är lämpliga för behandling av inte alla sjukdomar. Att välja en adrenerg blockerare är korrekt möjligt endast efter undersökning.

Ansökan om sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Adrenergiska blockerare används huvudsakligen vid behandling av olika sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Det finns ingen universell behandlingsregim och behandlingsvaraktighet.

Med olika patologier skiljer sig läkemedel och doseringsregimer.

Kronisk hjärtsvikt

Patienter med kronisk hjärtsvikt (CHF) behandlas ofta med adrenergiska blockerare. Dessa läkemedel förbättrar hela systemets funktion och minskar belastningen på hjärtat och skyddar också det mot toxiska effekter. Adrenergiska blockerare eliminerar arytmiskt syndrom.

Vid behandling av hjärtsvikt används läkemedel från gruppen metoprolol och bucindolol främst eftersom de ökar hjärtmuskelns densitet. Vid behandling med Metoprolol är den rekommenderade initiala dosen 5 mg för Butucindolol - 1,2 mg. Gradvis öka dosen.

Hjärtrytmstörningar

Hjärtrytmstörningar behöver obligatorisk behandling, och adrenoblockerare används ofta för detta. Det universella läkemedlet i detta fall är Amiodarone. Det kan användas för att lindra en akut attack och kan tas kontinuerligt.

Detta läkemedel används vid angina pectoris, hjärtarytmier (förmaksfladder). Vid en akut attack av hjärtsvikt är det brådskande att ta en tablett av detta läkemedel. En ständig administrationskurs hjälper till att förebygga ytterligare attacker.

Hjärtinfarkt

Adrenergiska blockerare används efter hjärtinfarkt och ibland för att förhindra det. I de flesta fall används de för att minska risken för en andra hjärtattack..

Adrenergiska blockerare efter hjärtinfarkt hjälper till att minska smärta och obehag. Efter en hjärtattack normaliserar de patientens fysiska och emotionella tillstånd..

Dosering och behandlingstid väljs individuellt av läkaren..

Hypertonsjukdom

Adrenergiska blockerare används ofta vid behandling av hypertoni, deras effekt baseras på en minskning av blodtrycket.

Med hypertoni kan läkemedel från någon grupp av adrenergiska blockerare förskrivas. Detta beror på att samtidiga sjukdomar och patientens allmänna tillstånd påverkar läkemedlets val..

Vanligtvis används hydrofila adrenergiska blockerare. De kan vara både selektiva och icke-selektiva.

Många patienter föredrar selektiva adrenergiska blockerare, men de passar inte för alla typer av hypertoni. Med för högt blodtryck, som ofta stiger, ger de inte det önskade resultatet.

Kontra

En biverkning är mycket mindre uttalad från att ta selektiva adrenergiska blockerare, men även de har kontraindikationer. Vanliga inkluderar perifera cirkulationsstörningar (vid behandling med dessa läkemedel förvärras tillståndet):

  • typ 1 diabetes mellitus;
  • AV-blockad;
  • astma av bronkialtyp;
  • lågt blodtryck (kliniskt signifikant);
  • kronisk obstruktiv lungsjukdom;
  • åderförkalkning i kärlen i nedre extremiteter.

Om det finns kontraindikationer är det nödvändigt att välja ett läkemedel från en annan grupp. Ett alternativt alternativ kan endast väljas i samband med en läkare.

Lista över droger

Många är intresserade av vilka läkemedel som tillhör betablockergruppen. Betablockerare inkluderar piller som blockerar adrenalinreceptorer..

De mest effektiva är selektiva läkemedel, och de har nästan inga biverkningar. I detta fall inkluderar de Bisoprolol, Propranolol. "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" är icke-selektiva läkemedel som används vid behandling av många hjärt-kärlsjukdomar. Alla patienter kan lätt tolerera dessa läkemedel, men om den terapeutiska dosen överskrids kan biverkningar uppstå.

"Nebivolol" är ett hjärt-selektivt läkemedel, det används ofta för att behandla kranskärlssjukdom. När du tar läkemedel från denna grupp är det nödvändigt att noggrant följa den dos som föreskrivs av läkaren.

Endast en specialist kan förskriva sådana mediciner till patienten efter att ha utfört alla nödvändiga diagnostiska procedurer!

Funktioner i receptionen

Adrenoreceptorer används vid behandling av hypertoni, kranskärlssjukdom, hjärtsvikt och andra sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. För terapiens effektivitet är det mycket viktigt att observera den angivna doseringen, som är individuell för varje patient.

I genomsnitt bör läkemedel i denna grupp ta 5 mg dagligen och gradvis öka dosen vid behov. Under attacken kan dosen vara högre med ytterligare 5 mg, men det rekommenderas att undvika en överdos.

Adrenergiska blockerare kan inte bara användas som en långvarig terapi, utan också för en enda lindring av symtom på en attack. I det här fallet, ta en tablett.

Den andra tabletten kan tas efter 20-30 minuter och sedan när attacken inte slutar. Om detta inte ger rätt resultat måste du omedelbart ringa ambulansen.

rön

För att förhindra uttag, om kvinnan tas under en lång tid, är det nödvändigt att slutföra intaget gradvis och gradvis minska den föreskrivna dosen. Adrenoreceptorer minskar risken för återkommande hjärtinfarkt, därför måste de tas regelbundet, enligt alla läkares rekommendationer.

Vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar med hjälp av adrenergiska blockerare är det mycket viktigt att ta hänsyn till patologins stadium och typ. Adrenoblockeraren för vilken grupp som ska tas beror på detta..

Först efter att ha gjort en noggrann diagnos kan du välja ett behandlingskomplex, som inkluderar adrenergiska blockerare. Som regel tar terapi ganska lång tid..

Tredje generationens betablockerare vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar

Det är omöjligt att föreställa sig modern kardiologi utan läkemedel från betablockergruppen, av vilka mer än 30 för närvarande är kända.

Det är omöjligt att föreställa sig modern kardiologi utan läkemedel från beta-adrenoblocker-gruppen, av vilka mer än 30 artiklar för närvarande är kända. Behovet av att inkludera beta-blockerare i behandlingen av hjärt-kärlsjukdomar (CVD) är uppenbart: under de senaste 50 åren av kardiologisk klinisk praxis har betablockerare tagit en stark position i förebyggandet av komplikationer och i farmakoterapi av arteriell hypertoni (AH), koronar hjärtsjukdom (CHD) och kronisk hjärtsvikt (CHF), metaboliskt syndrom (MS), samt vissa former av takyarytmier. Traditionellt, i okomplicerade fall, börjar läkemedelsbehandling av hypertoni med betablockerare och diuretika, vilket minskar risken för hjärtinfarkt (MI), cerebrovaskulär olycka och plötslig kardiogen död.

Begreppet medierad verkan av läkemedel genom vävnadsreceptorer i olika organ föreslogs av N.?Langly 1905 och 1906 bekräftade H.?Dale det i praktiken.

På 90-talet konstaterades att beta-adrenerga receptorer är indelade i tre subtyper:

Förmågan att blockera effekten av mediatorer på myocardial beta1-adrenerga receptorer och försvagningen av effekten av katekolaminer på kardiomyocytmembranadenylatcyklas med en minskning av bildningen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) bestämmer de huvudsakliga kardioterapeutiska effekterna av betablockerare.

Den anti-ischemiska effekten av beta-blockerare förklaras av en minskning av myocardial syrebehov, på grund av en minskning i hjärtfrekvens (HR) och hjärtfrekvens som uppstår när myocardial beta-blockers blockeras.

Betablockerare ger samtidigt förbättrad myokardiell perfusion genom att sänka det slutliga diastoliska trycket i vänster kammare (LV) och öka tryckgradienten som bestämmer koronar perfusion under diastol, vars varaktighet ökar till följd av en minskning av hjärtrytmen.

Beta-blockerares antiarytmiska effekt, baserat på deras förmåga att minska den adrenergiska effekten på hjärtat, leder till:

Betablockare ökar tröskeln för ventrikelflimmer hos patienter med akut hjärtinfarkt och kan betraktas som ett sätt att förhindra dödliga arytmier under den akuta hjärtinfarktens period.

Beta-blockerares antihypertensiva effekt beror på:

Beredningar från gruppen beta-adrenerga blockerare skiljer sig i närvaro eller frånvaro av kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserande, vasodilaterande egenskaper, löslighet i lipider och vatten, effekten på blodplättsaggregering och även på verkan.

Effekten på beta2-adrenerga receptorer avgör en betydande del av biverkningarna och kontraindikationerna för deras användning (bronkospasm, förträngning av perifera kärl). En egenskap hos kardioselektiva betablocker jämfört med icke-selektiva är den stora affiniteten för beta1-receptorer i hjärtat än för beta2-adrenerga receptorer. Därför, när de används i små och medelstora doser, har dessa läkemedel en mindre uttalad effekt på de släta musklerna i bronkierna och perifera artärerna. Man bör komma ihåg att graden av kardioselektivitet inte är densamma för olika läkemedel. Indexet ci / beta1 till ci / beta2, som kännetecknar graden av kardioselektivitet, är 1,8: 1 för icke-selektiv propranolol, 1:35 för atenolol och betaxolol, 1:20 för metoprolol, 1:75 för bisoprolol (Bisogamma). Det bör emellertid komma ihåg att selektiviteten är dosberoende, den minskar med ökande dos av läkemedlet (Fig. 1).

För närvarande skiljer kliniker tre generationer av läkemedel med en betablockerande effekt..

Jag genererar - icke-selektiva beta1- och beta2-adrenerga blockerare (propranolol, nadolol), som, tillsammans med negativa främmande, krono- och dromotropa effekter, har förmågan att öka tonen för släta muskler i bronkier, kärlvägg, myometrium, vilket väsentligt begränsar deras användning i klinisk praxis.

II-generationen - kardioselektiva beta1-adrenerga blockerare (metoprolol, bisoprolol), på grund av deras höga selektivitet för beta1-adrenerga receptorer av myokardiet, har bättre tolerabilitet med långvarig användning och övertygande bevisbasis för långsiktig livsprognos vid behandling av hypertoni, koronar hjärtsjukdom och CHF.

I mitten av 1980-talet dök III-betablockerare ut på den globala läkemedelsmarknaden med låg selektivitet för beta1,2-adrenerga receptorer, men med en kombinerad blockad av alfa-adrenerga receptorer.

Tredje generationens läkemedel - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dess generiska motsvarighet med varumärket Carvedigamma®) har ytterligare vasodilaterande egenskaper på grund av blockad av alfa-adrenerga receptorer, utan intern sympatomimetisk aktivitet.

1982-1983 dök de första rapporterna om den kliniska erfarenheten av carvedilol vid behandling av CVD i den vetenskapliga medicinska litteraturen..

Ett antal författare har avslöjat den skyddande effekten av generation III beta-blockerare på cellmembranen. Detta beror för det första på hämningen av lipidperoxidationsprocesser (LPO) av membranen och antioxidanteffekten av betablockerare och för det andra en minskning av effekten av katekolaminer på beta-receptorer. Vissa författare tillskriver den membranstabiliserande effekten av betablockerare en förändring i konduktiviteten hos natrium genom dem och hämning av lipidperoxidation..

Dessa ytterligare egenskaper utvidgar utsikterna för användningen av dessa läkemedel, eftersom de neutraliserar den negativa effekten på myokardiell kontraktion, kolhydrat- och lipidmetabolism, kännetecknande för de första två generationerna, och samtidigt ger förbättrad vävnadsperfusion, en positiv effekt på hemostas och nivån på oxidativa processer i kroppen..

Carvedilol metaboliseras i levern (glukuronidering och sulfation) med hjälp av P450-cytokromenzymsystemet, med användning av enzymfamiljen CYP2D6 och CYP2C9. Den antioxidanta effekten av karvedilol och dess metaboliter beror på närvaron av en karbazolgrupp i molekylerna (fig. 2).

Karvedilolmetaboliter - SB 211475, SB 209995 hämmar LPO 40–100 gånger mer aktivt än själva läkemedlet, och vitamin E - cirka 1000 gånger.

Användning av carvedilol (Carvedigamma®) vid behandling av IHD

Enligt resultaten från ett antal avslutade multicenterstudier har beta-blockerare en uttalad anti-ischemisk effekt. Det bör noteras att den anti-ischemiska aktiviteten hos beta-blockerare är jämförbar med aktiviteten för kalcium- och nitratantagonister, men till skillnad från dessa grupper förbättrar beta-blockerare inte bara kvaliteten, utan ökar också livslängden för patienter med kranskärlssjukdom. Enligt resultaten från en metaanalys av 27 multicenterstudier där mer än 27 tusen personer deltog, minskar selektiva betablockerare utan intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historia av akut koronarsyndrom risken för re-MI och hjärtattackdödlighet med 20% [1].

Men inte bara selektiva betablockerare påverkar kursens natur och prognos positivt hos patienter med kranskärlssjukdom. Den icke-selektiva beta-blockeraren carvedilol har också visat sig vara mycket effektiv hos patienter med stabil angina pectoris. Den höga anti-ischemiska effektiviteten av detta läkemedel beror på närvaron av ytterligare alfa-blockerande aktivitet, vilket bidrar till dilatationen av koronarkärlen och kollateralerna i den post-stenotiska regionen, vilket innebär förbättrad myokardiell perfusion. Dessutom har karvedilol en beprövad antioxidanteffekt förknippad med fångande av fria radikaler som frigörs under perioden med ischemi, vilket bestämmer dess ytterligare hjärtskyddande effekt. Samtidigt blockerar karvedilol apoptos (programmerad död) av kardiomyocyter i den ischemiska zonen, samtidigt som volymen för ett fungerande myokard hålls. Som visat har metaboliten av carvedilol (BM 910228) en lägre beta-blockerande effekt, men är en aktiv antioxidant, vilket blockerar lipidperoxidation, "fångar" OH-aktiva fria radikaler. Detta derivat bibehåller det inotropa svaret från kardiomyocyter på Ca ++, vars intracellulära koncentration i kardiomyocyten regleras av Ca ++, den sarkoplasmiska retikulumpumpen. Därför är karvedilol mer effektiv vid behandling av myokardiell ischemi genom hämning av de skadliga effekterna av fria radikaler på lipiderna i membranen i de subcellulära strukturerna i kardiomyocyter [2].

På grund av dessa unika farmakologiska egenskaper kan karvedilol överträffa traditionella beta-selektiva adrenergiska blockerare när det gäller att förbättra myokardiell perfusion och hjälpa till att upprätthålla systolisk funktion hos patienter med kranskärlssjukdom. Som visas av Das Gupta et al., Hos patienter med LV-dysfunktion och hjärtsvikt utvecklade som ett resultat av kranskärlssjukdom, minskade karvedilol monoterapi påfyllningstrycket och ökade LV-ejektionsfraktion (EF) och förbättrade hemodynamiska parametrar utan att åtföljas av utvecklingen av bradykardi [3].

Enligt resultaten från kliniska studier på patienter med kronisk stabil angina pectoris, minskar karvedilol hjärtfrekvensen under vila och under fysisk ansträngning och ökar också PV vid vila. En jämförande studie av karvedilol och verapamil, där 313 patienter deltog, visade att, jämfört med verapamil, minskar karvedilol i högre grad hjärtfrekvensen, systoliskt blodtryck och produkten av hjärtfrekvensens blodtryck med maximalt tolererad fysisk aktivitet. Dessutom har carvedilol en mer gynnsam toleransprofil [4].
Det är viktigt att carvedilol verkar vara mer effektivt vid behandling av angina pectoris än konventionella beta1-blockerare. I en 3-månaders randomiserad multicenter dubbelblind studie jämfördes således carvedilol direkt med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg två gånger om dagen eller metoprolol 50–100 mg två gånger om dagen [5]. Medan båda läkemedlen uppvisade goda antianginala och anti-ischemiska effekter ökade karvedilol mer tid till depression av ST-segmentet med 1 mm under träning än metoprolol. Carvediloltoleransen var mycket bra, och, viktigare, med en ökning av dosen av carvedilol, var det inga märkbara förändringar i typen av biverkningar.

Det är anmärkningsvärt att karvedilol, till skillnad från andra betablockerare, inte har en kardiodepressiv effekt, förbättrar kvaliteten och livslängden hos patienter med akut hjärtinfarkt (CHAPS) [6] och iskemisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovande data erhölls från Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotstudie av effekterna av carvedilol på MI. Detta var den första randomiserade studien för att jämföra carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjärtinfarkt. Behandlingen påbörjades inom 24 timmar efter uppträdandet av smärta i bröstet och dosen ökades till 25 mg två gånger om dagen. Studiens huvudändpunkter var LV-funktion och läkemedelssäkerhet. Patienterna observerades under 6 månader från sjukdomens början. Enligt uppgifterna minskade förekomsten av allvarliga hjärthändelser med 49%.

Ultraljudsdata från 49 patienter med minskad LVEF erhölls under CHAPS-studien.

A. M. Shilov *, doktor i medicinska vetenskaper, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinska vetenskaper, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik vid Moskva Institutet för Cybernetisk Medicin, Moskva

Lista över beta-adrenerga blockerande läkemedel mot hypertoni

Läkare ordinerar betablockerare för att behandla hypertoni och snabbt minska trycket. Detta är en omfattande farmakologisk grupp som inkluderar flera generationer av läkemedel. Beta-adrenerga blockerande medel har visat sig positivt vid behandling av hypertoni, sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, hypertyreos och huvudvärkattacker. Betablocker för hypertoni föreskrivs av en specialist efter undersökning enligt indikationer.

Historikreferens

De första betablockerarna (BAB) skapades av forskare i början av 60-talet av förra seklet. Det var ett experimentellt läkemedel Protenalol, som testades på möss. Studier har visat att medicinering provocerar utvecklingen av maligna tumörer. Läkemedlet förblev experimentellt och godkändes inte för behandling av hypertoni. Propranolol var det första läkemedlet som säljs för behandling av hypertoni från beta-blocker-gruppen. Det skapades i slutet av 60-talet, och dess utvecklare fick Nobelpriset för skapandet..

Idag har forskare skapat mer än 100 betablockerare av olika slag. Cirka 30 representanter för den farmakologiska gruppen fann regelbundet användning. Generationer av beta-blockerare utvecklades och förbättrades tills läkemedlet Nebivolol skapades. Det tolererades väl av patienter, orsakade ett minimum av kontraindikationer, avslappnade blodkärl. För en hypotensiv effekt räcker det med 1 tablett.

Farmakologiska effekter

Betablockerare kan vara av olika typer (se klassificering nedan): kardioselektiv (specifik), icke-selektiv (icke-specifik).

De terapeutiska effekterna av icke-selektiva och selektiva betablockerare är desamma:

  1. minska hjärtfrekvensen, utöver Acebutolol och Celiprolol, som ökar hjärtfrekvensen;
  2. mättade myokardiet med syre, vilket minskar sannolikheten för hypoxi;
  3. sänka blodtrycket;
  4. öka halten av ofarligt kolesterol.

Ytterligare egenskaper hos icke-selektiv BAB:

  • begränsa bronkierna;
  • minska trombocytaggregeringen;
  • öka livmodern;
  • blockera nedbrytningen av fetter;
  • minska ögontrycket.

Patienter svarar annorlunda på betablockerare. Följande faktorer påverkar patientens mottaglighet för BAB:

  • patientålder: hos spädbarn och äldre minskas känsligheten för komponenterna i BAB;
  • hypertyreos: en ökning av sköldkörtelhormoner fördubblar antalet betaceptorer i hjärtat;
  • en minskning i koncentrationen av adrenalin och noradrenalin;
  • minskad aktivitet i det sympatiska nervsystemet;
  • minskad receptorkänslighet.

Generationer av beta-blockerare

Eftersom det finns många läkemedel relaterade till den farmakologiska gruppen av betablocker, är de indelade i separata klasser. Klassificeringen tar hänsyn till interaktion med beta-adrenerga receptorer.

Betablocker kan vara av tre generationer:

  • 1: a generationen - icke-selektiva betablockerare: läkemedel som blockerar två typer av receptorer samtidigt, användningen kan orsaka oönskade allvarliga reaktioner i kroppen. Propranolol och analoger tillhör denna generation;
  • 2: e generationen - selektiva beta-adrenerga blockerare: påverkar praktiskt taget inte typ 2-receptorer, har en snävt riktad effekt, dessa är Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3: e generationen - läkemedel från den senaste generationen: dilatera blodkärl, verkningsmekanismen kan vara antingen selektiv (Nebivolol) eller icke-selektiv (Carvedilol).

Andra läkemedelsklassificeringar

I andra tillvägagångssätt beaktas följande egenskaper och egenskaper hos kemiska föreningar:

  • löslighet: fettlöslig eller vattenlöslig;
  • exponeringstid: ultrashort, kort, långverkande;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: förmågan att väcka eller undertrycka receptorer.

Betablocker för hypertoni föreskrivs av din läkare. Du kan inte ta BAB-tabletter utan undersökning och identifiera en korrekt historia. Det finns inga universella betablockerstabletter för tryck. De är specifika och väljs av en specialist för behandling av hypertoni enligt indikationer, med hänsyn till ålder, funktioner i sjukdomsförloppet, sjukdomshistoria och andra sjukdomar i kroppen..

Indikationer för användning

Betablocker är föreskrivna mediciner, inte bara för högt blodtryck. BAB - läkemedel för en mängd applikationer:

  • hjärtsvikt i kronikarna: BAB för långvarig exponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • instabil angina pectoris;
  • hjärtattack;
  • arytmier;
  • hypertyreoidism;
  • huvudvärkattacker.

Vid förskrivning av en BAB tar läkaren hänsyn till egenskaperna hos varje patient, hans ålder och typ av sjukdom. Vid bestämning av kursens varaktighet och dosering av BAB beaktas tillämpningsreglerna:

  1. under de första dagarna av kursen är det nödvändigt att dricka BAB-tabletter i minsta doser;
  2. det är nödvändigt att öka doseringen gradvis, med en frekvens av 1-2 gånger i veckan;
  3. med långvarig läkemedelsbehandling av BAB, bör en liten daglig dos väljas för att utesluta ansamling av aktiva substanser i överdrivet kropp;
  4. under behandlingen av betablockerare är det nödvändigt att övervaka hjärtans prestanda, mäta blodtrycket två gånger om dagen, kontrollera kroppsvikt;
  5. 7-14 dagar efter behandlingsstart är det nödvändigt att kontrollera den terapeutiska effekten av att ta läkemedlet, genomföra en biokemisk analys för att justera doseringen eller ersätta BAB.

Arteriell hypertoni

Mottagningen av betablockerare för hypertoni övervakas och regleras av den behandlande läkaren. Dessa är populära läkemedel för behandling av hypertoni, eftersom de snabbt normaliserar blodtrycket, hjärtfrekvensen och förbättrar den totala kardiovaskulära prestandan. Andra antihypertensiva läkemedel med en så komplex positiv effekt på hjärtat och blodkärlernas arbete har inte.

Diabetes

Behandling med beta-blockerare används aktivt i europeiska länder för diabetiker. BAB föreskrivs för diabetiker i kombination med antidiabetika. Betablocker ordineras i den minsta dagliga dosen utan ytterligare ökning. Dosering kan ändras när Nebivolol och Carvedilol förskrivs.

Pediatrisk användning

Betablocker får användas i pediatrik. Läkare föreskriver betablockerare för barn med högt blodtryck och hjärtklappning. Inom pediatrik är det tillåtet att använda BAB för behandling av hjärtsvikt, men med ett antal begränsningar och rekommendationer:

  • före betablockerare måste barnet ta en kurs med angiotensinomvandlande enzymhämmare;
  • BAB har rätt att utse barn i ett stabilt skick;
  • Den initiala dagliga dosen kan inte vara högre än ¼ av de maximalt tillåtna dagliga värdena.

Lista över de bästa läkemedlen mot hypertoni

Betatryckblockerare kan vara selektiva eller icke-selektiva. De mest effektiva och populära BAB-preparaten listas i tabellen..

HuvudkomponentNamn BAB
atenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
betaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
metoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololByblok, Breviblok

För att öka den antihypertensiva effekten föreskriver läkaren BAB i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Betablocker kombineras oftast med tiazider..

Omfattande åtgärdslista

HuvudkomponenterNamn BAB
Atenolol + klortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydroklortiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + klopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

En av de bästa betablokkarna för hypertoni och hjärtsjukdomar är Nebivolol. Detta är en ny generation läkemedel med en lång terapeutisk effekt. Det har många fördelar:

  • minskar snabbt trycket utan att orsaka hypotoni;
  • minimum oönskade reaktioner av kroppen på komponenterna i BAB;
  • påverkar inte styrka;
  • påverkar inte indikatorer för dåligt kolesterol;
  • ändrar inte glukoskoncentrationen;
  • skyddar celler från externa skadliga faktorer som kan skada deras integritet;
  • godkänd för användning av diabetiker, patienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserar blodflödet;
  • begränsar inte lumen i de små bronkierna och bronkiolerna;
  • För att uppnå en terapeutisk effekt måste du ta piller 1 gång per dag.

Kontra

Beta-blockerare kontraindikationer kan vara absoluta eller relativa.

Absoluta kontraindikationer för att ta BAB:

  • störningar i sinusrytmen;
  • atrioventrikulär blockad av 2-3 grader;
  • hypotoni;
  • akut vaskulär insufficiens;
  • chocktillstånd;
  • kort syndrom;
  • svår bronkialastma.
  • ung ålder hos män med ett intensivt sexliv och hypertoni;
  • sportlaster;
  • lärorika lungsjukdomar i kroniken;
  • Depression
  • lipoproteiner med hög densitet;
  • diabetes;
  • utplånande endarterit.

Läkare rekommenderar inte att man dricker beta-blockerare för hypertoni under graviditetsperioden. Användning av beta-blockerare för högt blodtryck kan minska blodflödet till moderkakan, livmodern och orsaka försämrad utveckling av barnet. Behandling av hypertoni med betablockerare under graviditeten är endast tillåten om risken för hälsan hos modern överstiger den möjliga risken för barnets utveckling.

Läkare rekommenderar inte att ta BAB under amningen, eftersom komponenterna kan passera i bröstmjölk. Effekten på spädbarnet och graden av penetration av komponenterna i BAB till mjölk har inte studerats.

Möjliga biverkningar

Betablocker sänker blodtrycket, men deras användning kan provocera uppkomsten av oönskade reaktioner i kroppen från arbetet med vitala system och inre organ.

Det kardiovaskulära systemetAndra viktiga system och organ
störningar i sinusrytmen;

sänka trycket till kritiska värden;

hjärtsvikt

utmattning;

ökade sockernivåer;

brott mot lipidmetabolismen;

Raynauds sjukdom.

Med samtidig användning av BAB och läkemedel som påverkar hjärtans arbete ökar risken för att utveckla oönskade reaktioner i kroppen. läkare rekommenderar inte att man tar betablockerare för arteriell hypertoni tillsammans med det antihypertensiva läkemedlet Clofelin, det antiarytmiska läkemedlet Verapamil, Amiodarone, hjärtglykosider..

Avbokning av beta-blockerare

Uttagssyndrom är kroppens fysiska reaktion på plötsligt upphörande av användningen av ett visst läkemedel. Inte alla läkemedel orsakar abstinenssymptom, men de är tillräckligt vanliga. Tillbakadragande syndrom uttrycks i en livlig manifestation av biverkningar och andra åtföljande symtomatiska tecken på sjukdomen. Patienten blir plötsligt sjuk, han har en manisk önskan att ta ett piller.

Biverkningar av betablockerare vid avbokning kan manifestera sig på olika sätt:

  • ofta kvävningsattacker, känslor av komprimering av bröstet;
  • hjärtklappning;
  • arytmier;
  • ökning av tryckindikatorer;
  • hjärtattack;
  • dödligt resultat.

För att minska sannolikheten för tillbakadragande föreskriver läkare en behandlingsplan där patienten slutar ta BAB smidigt och gradvis sänka den dagliga dosen. Det kan ta 5 till 10 dagar att sluta ta läkemedlet.

Betablockerare för hypertoni och hjärtsjukdomar - en lista över den senaste generationen av läkemedel och verkningsmekanism

En av Nobelpriserna 1988 tillhör D. Black, en forskare som utvecklade och genomförde kliniska prövningar av den första beta-blockeraren - propranolol. Detta ämne började användas i medicinsk praxis på 60-talet av 1900-talet. Modern kardiologisk praxis är omöjlig utan att använda betablockerare för hypertoni och hjärtsjukdomar, takykardi och stroke, artärsjukdomar och andra farliga patologier i cirkulationssystemet. Av de 100 utvecklade stimulantia används 30 för terapeutiska ändamål..

Vad är beta-blockerare

En stor grupp farmaceutiska läkemedel som skyddar beta-receptorerna i hjärtat från effekterna av adrenalin kallas beta-blockerare. Namnen på läkemedlen som utgör dessa aktiva ämnen slutar i "lol." De kan lätt väljas bland läkemedel för behandling av hjärt-kärlsjukdomar. Atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol och andra används som den aktiva substansen.

Handlingsmekanism

I människokroppen finns en stor grupp av katekolaminer - biologiskt aktiva ämnen som har en stimulerande effekt på inre organ och system, vilket utlöser anpassningsmekanismer. Åtgärden från en av företrädarna för denna grupp - adrenalin är välkänd, det kallas också ett stressämne, ett rädselshormon. Verkan av den aktiva substansen utförs genom speciella strukturer - ß-1, β-2 adrenerga receptorer.

Betamekanismens verkningsmekanism är baserad på hämningen av aktiviteten hos ß-1-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln. Cirkulationssystemets organ svarar på denna effekt på följande sätt:

  • hjärtfrekvensförändringar i riktning för att minska frekvensen av sammandragningar;
  • hjärtfrekvensen minskar;
  • minskad vaskulär ton.

Parallellt hämmar beta-blockerare nervsystemets verkan. Så det är möjligt att återställa den normala funktionen av hjärtat, blodkärlen, vilket minskar frekvensen av attacker av angina pectoris, arteriell hypertoni, åderförkalkning, kranskärlssjukdom. Risken för plötslig död från en hjärtattack, hjärtsvikt minskas. Framgång har uppnåtts i behandlingen av hypertoni och tillstånd förknippade med högt blodtryck..

Indikationer för användning

Betablocker förskrivs för hypertoni och hjärtsjukdom. Detta är ett generellt kännetecken för deras terapeutiska effekt. De vanligaste sjukdomarna där de används är:

  • Hypertension. Betablockerare med högt blodtryck minskar belastningen på hjärtat, dess syrebehov minskar och blodtrycket normaliseras.
  • Takykardi. Med en puls på 90 slag per minut eller mer, är beta-blockerare de mest effektiva.
  • Hjärtinfarkt. Åtgärder av ämnen syftar till att minska det drabbade området i hjärtat, förhindra återfall och skydda muskelhjärtvävnad. Dessutom minskar läkemedel risken för plötslig död, ökar fysisk uthållighet, minskar utvecklingen av arytmier, bidrar till mättnad av myokardiet med syre.
  • Diabetes mellitus med hjärtpatologier. Mycket selektiva betablocker förbättrar metabola processer, ökar känsligheten hos vävnader för insulin.
  • Hjärtsvikt. Läkemedel föreskrivs enligt ett schema som involverar en gradvis dosökning.

Listan över sjukdomar för vilka betablocker föreskrivs inkluderar glaukom, olika typer av arytmier, mitralklappsprolaps, tremor, kardiomyopati, akut aortadektion, hyperhidros och komplikationer av hypertoni. Läkemedel föreskrivs för att förebygga migrän, åderbröd, för behandling av arteriella patologier, depression. Terapi av dessa sjukdomar innebär användning av endast vissa BB-er, så deras farmakologiska egenskaper är olika.

Läkemedelsklassificering

Klassificeringen av betablockerare baseras på de specifika egenskaperna hos dessa aktiva ämnen:

  1. Adrenalinreceptorblockerare kan verka samtidigt på både ß-1 och β-2 strukturer, vilket orsakar biverkningar. Baserat på denna funktion skiljer man två grupper av läkemedel: selektiv (verkar endast på ß-1-strukturer) och icke-selektiva (verkar på både ß-1 och ß-2-receptorer). Selektiva BB-er har en egenhet: med en dosökning ökar specifikiteten för deras verkan gradvis och de börjar blockera β-2-receptorer.
  2. Löslighet i vissa ämnen skiljer grupper: lipofil (löslig i fett) och hydrofil (löslig i vatten).
  3. BB: er som delvis kan stimulera adrenoreceptorer kombineras till en grupp läkemedel med intern sympatomimetisk aktivitet.
  4. Adrenalinreceptorblockerare är indelade i korta och långverkande läkemedel..
  5. Farmakologer har utvecklat tre generationer betablockerare. Alla används fortfarande i medicinsk praxis. Läkemedlen från den sista (tredje) generationen har det minsta antalet kontraindikationer och biverkningar.

Cardioselective beta-blockerare

Ju högre läkemedlets selektivitet, desto kraftfullare terapeutisk effekt har det. Selektiva betablockerare från den första generationen kallas icke-kardioselektiva, detta är de tidigaste representanterna för denna grupp läkemedel. Förutom terapeutiskt har de starka biverkningar (till exempel bronkospasm). Den andra generationen BB är hjärtselektiva läkemedel, de har en riktad effekt endast på hjärtreceptorer av typ 1 och har inga kontraindikationer för personer med luftvägssjukdomar.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol har intern sympatomimetisk aktivitet, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol har inte den här egenskapen. Dessa läkemedel har bevisat sig i behandlingen av förmaksflimmer, sinus takykardi. Talinolol är effektivt vid hypertensiv kris, anginaattacker, hjärtattack, i höga koncentrationer blockerar det typ 2-receptorer. Bisoprolol kan tas kontinuerligt med hypertoni, ischemi, hjärtsvikt, tolereras väl. Har ett uttalat abstinenssyndrom.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - den första generationen av beta-blockerare med intern sympatomimetisk aktivitet, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - den andra generationen av läkemedel med denna åtgärd. Alprenolol används i kardiologi för behandling av koronar hjärtsjukdom, hypertoni, en icke-selektiv beta-blockerare med många biverkningar och kontraindikationer. Celiprolol har bevisat sig vid behandling av hypertoni, är förebyggande av anginaattacker, men läkemedlets interaktion med så många mediciner har identifierats.

Lipofila läkemedel

De lipofila adrenalinreceptorblockerarna inkluderar Propranolol, Metoprolol, Retard. Dessa läkemedel behandlar aktivt levern. Vid leverpatologier eller hos äldre patienter kan en överdos observeras. Lipofilicitet avgör biverkningarna som manifesteras genom nervsystemet, till exempel depression. Propranolol är effektivt mot tyrotoxikos, kardiomyalgi, myokardial dystrofi. Metoprolol hämmar effekten av katekolaminer i hjärtat under fysisk och emotionell stress, är indicerat för användning i hjärtpatologier.

Hydrofila läkemedel

Betablockerare för hypertoni och hjärtsjukdomar, som är hydrofila läkemedel, behandlas inte av levern, de utsöndras genom njurarna. Hos patienter med njursvikt ackumuleras de i kroppen. De har en långvarig handling. Det är bättre att ta medicin innan du äter och dricker mycket vatten. Atenolol tillhör denna grupp. Effektiv vid behandling av hypertoni kvarstår hypotensiv effekt i ungefär en dag, medan perifera kärl förblir i god form.

Beta-blockerare för senaste generationen

Den senaste generationen av beta-blockerare inkluderar Carvedilol, Celiprolol. De har en minimal mängd biverkningar, och du måste använda dem en gång om dagen. Carvedilol föreskrivs i komplex behandling för kronisk hjärtsvikt, som profylaktiskt för anginaattacker, med högt blodtryck. Celiprolol har liknande syften, avbryt detta läkemedel gradvis, åtminstone under 2 veckor.

Betablockerare. Listan över nya generations läkemedel, vad det är, vad de använder, verkningsmekanismen, klassificering, biverkningar

Läkemedel som undertrycker adrenalins effekt på adrenalinreceptorer kallas adrenergiska blockerare. Blockerare inaktiverar olika typer av receptorer, till exempel typ beta-1 eller beta-2, som generaliseras av samma kategori av beta-blockerare.

En omfattande lista över läkemedel har utvecklats, som inkluderar receptorblockerare, men medicinering är möjlig först efter undersökning och rekommendationer från en kardiolog.

Utnämning

Adrenalinreceptorer är huvudsakligen koncentrerade i hjärtvävnad och blodkanaler. Dessa ämnen reagerar på hormoner som produceras av kroppen - adrenalin och noradrenalin. Det finns fyra kända typer av adrenerga receptorer: alfa-1 och alfa-2, beta-1 eller beta-2 tillhör en annan sort.

Betablockerare (listan över läkemedel inkluderar flera typer) kan användas i följande kliniska bild:

  • Avvikelser i hjärtsystemet och störningar i kärlen, under påverkan av vilka en gradvis ökning av blodtrycket observeras. Detta är karakteristiskt för det primära stadiet av essentiell arteriell hypertoni..
  • Brott mot den hormonella bilden och njurfunktionen. Som ett resultat utvecklas en sekundär form av renovaskulär hypertoni. Patologi kan gå godartad eller vara malign. I det senare fallet observeras kraftiga ökningar av blodtrycket till kritiska nivåer, liksom långa krisperioder registreras, vilket leder till förstörelse av de mest utsatta organen.
  • Krisförhållanden orsakade av olika typer av arytmier. Läkemedlen lindrar förvärringar och stoppar ytterligare återfall av biverkningar..
  • Ischemiska sjukdomar. Mediciner sänker nivån på näringsintag och syrevolym i hjärtmuskeln. Före behandlingen ska hjärtinfarkt och sannolikheten för hjärtattack bedömas..
  • Primära former av hjärtsvikt (kronisk hjärtsvikt). Blockering av läkemedelskomponenter förhindrar akuta attacker, vilket är typiskt för antianginala åtgärder.
  • Receptorblockerare föreskrivs som ytterligare medel vid behandling av feokromocytom, en tumör som utvecklas i binjurebarken.
  • Läkemedel lindrar alkoholuttagssymtom.
  • Tillståndet förbättras med migrän och stratifierad aortaaneurysm.
  • Utbrett för behandling av prostatit. Efter en terapiförlopp normaliseras den urinutsöndringen. Läkemedel kan förbättra tonen i urinblåsan, hjälpa till i behandlingen av prostatadenom, stärka svag muskelvävnad i prostatakörteln..

Icke-selektiva blockerare används i en smalare riktning än de selektiva kategorierna av läkemedel. Andra och tredje generationens betablockrar anses vara de säkraste, därför används de på nivån av ACE-hämmare. Detta tillvägagångssätt möjliggör behandling av hjärtsvikt samt arteriell hypertoni i kombination med metaboliskt syndrom..

spela teater

När adrenerga receptorer distribueras fritt kommer adrenalin eller noradrenalin in i cirkulationssystemet. Interaktionen mellan hormoner och adrenoreceptorer väcker reaktioner, varav en är en ökning av antalet hjärtkontraktioner.

Andra uppenbara reaktioner:

  • minskning av blodkanalens patency;
  • ökning i blodtryck (blodtryck);
  • manifestationen av bronkodilatorprocesser (expansion av bronkiens lumen);
  • det finns ett hopp i blodglukos (hyperglykemisk effekt).

En ökning i antalet sammandragningar av hjärtmuskeln sker på biokemisk nivå. Mot bakgrund av reaktionen utvecklas sinustakykardi, supraventrikulära "villkorliga" icke-farliga arytmier.

Beta-adrenerga blockerare fungerar som växlar till adrenalinreceptorer, vilket är motsatsen till adrenalin. Betablockerare i alla generationer undertrycker negativa reaktioner på biokemisk nivå.

Betablockerare (listan över läkemedel kan skilja sig åt i de aktiva substansernas sammansättning) ger positiva resultat:

  • trycket på fartygens väggar minskar, vilket underlättar blödningen, vilket indirekt hjälper till att minska trycket;
  • hjärtfrekvensen minskar och närmar sig normalt.
  • en antiarytmisk effekt observeras, särskilt hos de som har supraventrikulär takykardi;
  • blodsockerindikatorerna reduceras. Betablocker förhindrar utvecklingen av ett hypoglykemiskt förebyggande tillstånd;
  • blodtrycket sjunker. Reaktionen är inte alltid önskvärd, särskilt om patienten har ett konstant lågt blodtryck. I detta fall förskrivs inte läkemedlen.

Beta-blockerare

Med alla de positiva egenskaperna hos läkemedel som blockerar receptorer, finns det en betydande nackdel - en minskning av bronkens lumen. Därför bör personer med nedsatt andningssystem ta mediciner med försiktighet..

Bieffekter

Biverkningar kan uppstå på olika sätt. En typ av beta-blockerare kan lätt tolereras, den andra är svår. Läkemedel i kompositionen med betablockerare har många negativa manifestationer. Innan du fortsätter med behandlingen bör du rådfråga en kardiolog. Du kan inte ta pengar på egen hand.

De vanligaste biverkningarna är:

  • Svaghet i kroppen, dåsighet.
  • Torra ögon.
  • Rumslig orienteringsstörning.
  • Tremor i underkroppen.
  • Hudinflammation, manifesterad i form av klåda, utslag eller urticaria.
  • bronkospasm.
  • Hyperhidros (ökad svettning).
  • Brott mot blodet. Avvikelser bestämda med laboratoriemetod.
  • Hjärtproblem (bradykardi, minskat blodtryck, hjärtsvikt).
  • huvudvärk.
  • Hjärtblock.
  • Berusning.
  • Förvärring av bronkialastma.

Det rekommenderas inte att använda läkemedel från den indikerade farmaceutiska gruppen om det finns sjukdomar - bradykardi, kollaps, första graden AV-block, artärsjukdom, nedsatt rörelse av impulsen från sinusnoden till atria och ventriklar, patologi för sinusnodens rytm, dyslipidemi.

Mediciner är kontraindicerade för gravida kvinnor, i barndomen såväl som för personer med en uttalad allergisk reaktion mot blockerande komponenten. Läkemedel kan sänka sockernivåerna, så de används mycket noggrant av diabetiker. Kan sänka manlig libido under en lång period.

Klassificering

Betablockerare (en lista över läkemedel med olika kompositioner) kan klassificeras i flera riktningar - hur de farmakokinetiska processerna fortsätter och hur karakteristiska är kroppens svar på den aktiva substansen.

Typisering av namn sker huvudsakligen genom hur ämnet aktivt verkar på hjärtatsystemet och andra delar av kroppen. Läkemedlets kemiska sammansättning är heterogen, det är viktigare att belysa uppfattningen av receptorer för komponenten. Ju högre indikator, desto mindre negativa konsekvenser manifesteras..

Det finns betablockerare:

  1. Adrenalinblockerare beta-1 och beta-2. Dessa ämnen är icke-selektiva arter..
  2. Beta-1-blockerare. Ämnen kallas selektiva eller kardioselektiva..
  3. Blockerare som neutraliserar beta- och alfa-adrenerga receptorer.

Betablockerare (en lista över läkemedel med den aktiva substansen) presenteras i tabellen.

Listan innehåller den aktiva substansen (INN), det kommersiella namnet på vissa läkemedel anges inom parentes:

Gruppkategori
1: a generationens kardioselektiv. Adrenoblockers beta-1,22: e generationen

Kardioselektiv. Beta-1-blockerare

3: e generationen

Beta Alpha Blockers

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)labetalol
PropranololacebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)atenololBetaxalol
bopindololesmololkarteolol
oxprenololEsatenololBucindolol
metipranolol
sotalol
Penbutamol

Varje läkemedelskategori är också uppdelad i två typer - med eller utan intern receptoreffekt (sympatisk aktivitet - ICA). Men bara specialister klassificerar läkemedel enligt detta kriterium för att optimalt välja ett läkemedel.

Selektiva blockerare

Läkemedel i denna kategori används ofta. Detta inkluderar tidigare mediciner som kan orsaka de flesta biverkningar. Icke-selektiva arter verkar samtidigt på adrenoreceptorer av två typer: beta-1 och beta-2.

Hjärtvävnaden innehåller beta-1-receptorer, så läkemedlen som verkar på dem kallas hjärt-selektiv. Andra receptorer är koncentrerade i blodkärl, livmodervävnader, luftvägar (bronkier) och hjärtsystemet.

Detta förklarar det breda inflytande sfär av hjärt selektiva läkemedel som påverkar alla kroppssystem. De viktiga läkemedlen för den första utvecklingen är Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Läkemedlet utvecklas på basis av den aktiva substansen Propranolol och används dessutom vid behandling av hjärtsjukdomar och syndrom med högt blodtryck. Det stora fördelen med läkemedlet är att det inte minskar hjärt-kontraktil funktion.

Med hjälp av läkemedlet kan du snabbt lindra en anfall av arytmi (supraventrikulär), lindra krisen i sinus takykardi. Läkemedlet har sidosidor - den aktiva substansen minskar kraftigt blodkärlen (angiospasm).

Propranolol är effektivt vid behandling av hjärtsjukdomar. Den terapeutiska effekten uttrycks i en minskning av myokardiell kontraktion och hjärtfrekvens samt i korrigering av blodtrycket. Men för aktivt läkemedel är oacceptabelt med kritiska blodtrycksfall och hjärtsvikt i det akuta stadiet.

Korgard

Detta läkemedel innehåller Nadolol, vilket ger ett antianginal och hypotensivt resultat. Nadolol hänvisar till ett milt ämne. Beta-2-blockerare kan endast användas när hypertoni inte har utvecklats och är i sina tidiga stadier..

Om sjukdomen redan är igång hjälper verktyget lite. I grund och botten används Nadolol för ischemisk hjärtsjukdom. Läkemedlet tillhör den gamla utvecklingen, det rekommenderas inte för problem med kärlsystemet.

Wisken

Med hjälp av läkemedlet kan hypertoni i det icke-utlösta stadiet (i de tidiga stadierna) behandlas. Pindololbaserad produkt med en mild formel, sänker något hjärtfrekvensen och har liten effekt på myocardiummuskeln (hjärtmuskeln).

Det används sällan vid hjärtsjukdomar, det kan orsaka bronkospasm, därför rekommenderas det inte för patologier i luftvägarna (astma, KOL). Ett liknande alternativ är Pindolol som innehåller samma aktiva substans.

Glaumol

Glaumol är ett antiglaukomämne som utvecklats på basis av Timolol. Läkemedlet minskar försiktigt trycknivån, så det är väl lämpat för behandling av vissa former av glaukom. Läkemedlet är dock ineffektivt vid behandling av kardiovaskulära avvikelser. Läkemedlet tillhör en icke-selektiv form, finns i form av droppar.

Kardioselektiva blockerare

Den andra generationen läkemedel inkluderar beta-1-blockerare. Denna kategori svarar på adrenoreceptorer i hjärtat, som bestämmer deras snävt riktade handling..

På grund av den riktade blockeringen av receptorer med samma namn ökar läkemedlets effektivitet endast. Blockerare anses vara säkra, men rekommenderas inte för självbehandling, särskilt i kombination med andra typer..

Viktiga utvecklingar av andra generationen inkluderar: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Läkemedlet innehåller metoprolol, lindrar akuta tillstånd i samband med onormala hjärtrytmer. Positiv effekt på patologin av supraventrikulär typ. Det kan användas i gemensam terapi med Amiodarone för behandling av hjärtfrekvensstörningar..

Det ger ett snabbt resultat, men rekommenderas inte fortlöpande på grund av allvarlig tolerans och biverkningar. Den terapeutiska effekten beror också på kroppens egenskaper och kroppens funktionalitet.

Cordanum

Läkemedlet kallas beta-1-blockerare, som är baserat på talinolol. Läkemedlet är identiskt med metoprolol, har samma indikationer. Minskar återfallet på bakgrund av akut hjärtinfarkt. Effekten inträffar på 2-4 timmar. Varaktighet upp till 24 timmar..

Concor

Detta läkemedel inkluderar bisoprolol. Tilldela under långvarig systematisk terapi. En positiv effekt manifesteras efter 12 timmar, men resultatet kvarstår länge. Bisoprolols huvudfunktioner är stabilisering av blodtryck och hjärtfrekvens, behandling av hypertoni och hjärtsvikt. Läkemedlet slutar återfall i arytmi.

Detta är en långt ifrån komplett lista över beta-1 adrenergiska blockerare. De vanligaste medicinerna beaktas. Det är omöjligt att välja ett läkemedel på egen hand enligt tillgängliga indikationer, diagnostik är nödvändig, vilket inte heller garanterar ett idealiskt resultat.

Sista generationen

Blockerare av den senaste utvecklingen (3: e generationen) påverkar dessutom alfa-adrenerga receptorer. Dessa egenskaper tillåter deras utbredda användning. Listan över läkemedel av de viktigaste typerna inkluderar: Carvedilol, Nebivolol.

Tredje generations betablockerare innehåller två kategorier:

  • Icke kardioselektiv. Väggarna i blodkanalerna är avslappnade under påverkan av beta-1 och beta-2-adrenerga blockerare.
  • Kardioselektiv. Expandera vaskulära kanaler genom att öka mängden frisatt kväveoxid. Kan minska vaskulär blockering, minska bildningen av aterosklerotiska plack.

Blockerare i alla grupper har kort och lång varaktighet. Denna indikator beror på läkemedlets biokemiska sammansättning..

Läkemedel inkluderar följande kategorier:

  1. Amfifil. Ämnen kan lösas i fetter och vattenbaserade. Utsöndras av levern och njurarna. Dessa inkluderar: bisoprolol, acebutolol.
  2. Hydrofila. Löslig i vatten, men dåligt absorberad i levern. Detta inkluderar: Atenolol.
  3. Kortverkande lipofil. Det behandlas väl i fetter, absorberas snabbt av levern. De har en kort läkande effekt..
  4. Långtidsverkande lipofila blockerare.

Det finns också ämnen i en ultrashortperiod. Dessa blockerare används huvudsakligen i form av droppar. Kemikalier verkar i kroppen i högst 30 minuter, varefter de bryts ned i blodet. På grund av den låga frekvensen av biverkningar används den ofta för hypotoni och hjärtsvikt. Esmolol tillhör representanten för denna kategori.

Credex

Läkemedlet är baserat på Carvedilol. Dess kännetecken är också dess förmåga att neutralisera alfa-receptorer. Läkemedlet dilaterar blodkärlen väl, de används både vid behandling av hjärt-kärlsystemet och vid normalisering av kranskärl.

Minskar sannolikheten för en hjärtattack. Kombinationen av olika typer av blockerare i kompositionen hjälper till att eliminera neurologiska störningar associerade med användning av antipsykotiska läkemedel.

Nebivolol Teva

Beta-1-blockerare av hjärtselektiva åtgärder. Det sänker blodtrycket och hjärtfrekvensen, har en antianginal effekt. Det används för arteriell hypertoni. Ofta används i kombination för behandling av hjärtsvikt och profylaktiska syften för angina pectoris.

Tsenipres

I hjärtat av Celiprolol, avser en selektiv form. Det har en vasodilaterande effekt, orsakar praktiskt taget inte bronkospasm. Celiprolol är lämplig för snabb minskning av blodtrycket. Det kan användas i en lång terapi, påverkar hjärtmuskelns aktivitet. Lämplig för människor i alla åldrar..

Betablockerare har fått bra recensioner vid behandling av angina pectoris. Tack vare dem minskar frekvensen av anginalattacker, utvecklingen av akuta kranskärl saknar. Användningen av ACE-hämmare i kombination med blockerare och diuretika för behandling av hjärtsvikt ökar livslängden avsevärt.

Blockerare finns på listan över läkemedel som är viktiga för människor. Betablockare kan förbättra tillståndet, men felaktig utnämning av en terapikurs förbättrar utvecklingen av hjärtsvikt, orsakar hjärtstopp, fram till döds.

Författare: Semenova Elena

Artikel design: Vladimir den stora

Betablockervideor

Grundläggande farmakologi för betablockerare:

Det Är Viktigt Att Vara Medveten Om Vaskulit