Kalciumkanalblockerare: verkningsmekanism, lista över läkemedel

Högt blodtryck irriterar ofta unga och gamla människor. För att normalisera det mänskliga tillståndet utvecklar den farmakologiska industrin olika läkemedel. Calcium Channel Blockers (CCLs) - en grupp vanligt förskrivna antihypertensiva läkemedel.

Deras åtgärder syftar till att förhindra inträde av kalciumjoner i muskelfibrerna i kärlen och hjärtat. Med denna mekanism kan du lindra krampen, stabilisera pulsen, leda till ihållande normalisering av blodtrycket.

Handlingsmekanism

I cellmembranet hos myocyter finns de minsta kanalerna som passerar Ca in i vävnaderna i blodkärlen. Detta leder till en minskning av artärerna, en ökning av hjärtfrekvensen och, som en konsekvens, en ökning av trycket. För att bryta denna biokemiska kedja har läkemedel skapats som blockerar dessa hål - kalciumantagonister.

För att inte skada kroppen är läkemedel utformade på ett sådant sätt att de aktiva substanserna endast påverkar den långsamma typen av kanaler. De ansvarar för penetrationen av Ca i muskelcellerna i blodkärlen, hjärt- och livmodern.

Kalciumantagonister påverkar inte kolhydratmetabolismen, därför rekommenderas det för behandling av personer med diabetes.

Viktig! Vissa BKK bromsar pulsen, så det är oönskat att ta dem till personer med bradykardi. Under behandlingen bör läkaren eller patienten övervaka hjärtfrekvensen.

Indikationer för användning

Kalciumantagonister är en liten läkemedelsgrupp. Det innehåller bara cirka två dussin officiellt patenterade läkemedel. Men samtidigt används det i stor utsträckning vid behandling av hjärt- och kärlsjukdomar.

BCC utses i följande fall:

  • Arteriell hypertoni. Det första denna typ av medicin används för är tryckreducering. Den vasodilaterande effekten används i kombination med andra läkemedel eller oberoende,
  • Angina pectoris. Under påverkan av CCB minskas belastningen på hjärtmuskeln, intensiteten i dess sammandragningar, behovet av näringsämnen och syre. Förhindrande av kramparterier kan krossa blodtillförseln till kardiomyocyter och minska effekterna av syre-svält. Att ta läkemedel lindrar smärta och lindrar patientens tillstånd,
  • Arytmi. Vissa företrädare för antagonister från Ca har en direkt effekt på atrioventrikulära och sinusnoder. Det används vid eliminering av supraventrikulär arytmi, förmaksflimmer.,
  • Raynauds sjukdom. Amlodipin och nifedipin används för att minska spasm i extremiteterna i benen och därmed minska svårighetsgraden av symtom hos patienter,
  • Klustervärk i huvudet. Vasodilaterande effekt minskar deras frekvens och intensitet,
  • Borttagning av tonen i livmodern. För att förebygga för tidigt arbete i obstetrik används Nifedipine sällan på grund av dess förmåga att slappna av glatta muskler,
  • Kardiomyopati av hypertrofisk typ. Med regelbundet intag av långsamma kalciumkanalblockerare sjunker hjärtfrekvensen, vilket gör det möjligt att minska förtjockningen av hjärtväggarna,
  • Pulmonell hypertoni. Amlodipin, Diltiazem och andra representanter för läkemedelsgruppen används för att normalisera tryck i andningsorganen,
  • Blödning i hjärnans subaraknoida regioner. Nimodipin uppvisar en selektiv effekt på hjärnkärlen och reducerar därmed risken för brott och skador vid hypertensiv kris.

Kontra

Innan du börjar behandla med någon medicinering rekommenderas att du läser bruksanvisningen. Kalciumkanalblockerare kan inte tas i följande fall:

  • Den akuta fasen av hjärtinfarkt,
  • Arteriell hypotension,
  • Kalciumdihydropyridinantagonister är kontraindicerade vid hjärtklappning,
  • Beredningar baserade på den aktiva substansen verapamil kan inte tas med bradykardi,
  • För att undvika utveckling av lungödem och andra komplikationer är det förbjudet att använda BKK för hjärtsvikt i vissa former,
  • Under graviditet och amning kan de aktiva substanserna tränga in i höga koncentrationer genom placentabarriären och in i bröstmjölken,
  • Hos barn under 14 år kan du inte ta BKK. Endast i extrema fall, Verapamil tabletter och deras derivat under ständig övervakning av en läkare,
  • Njur- och leversvikt.

Det bör också noteras att det finns fall av individuell intolerans mot de aktiva substanserna i antagonister. I sådana situationer väljer terapeuten eller kardiologen läkemedel från en annan serie eller farmakologisk grupp.

Bieffekter

Varje läkemedel har en lista över biverkningar som är sällsynta hos patienter. Om sådana symtom upptäcks, om de inte försvinner inom en kort tid, är det nödvändigt att sluta ta tabletterna och kontakta din läkare:

  • huvudvärk,
  • Perifert ödem,
  • Värme i ansiktet, armar och ben,
  • takykardi,
  • bradykardi,
  • Matsjukdomar - förstoppning, illamående, kräkningar, diarré.

Viktig! Vid behandling av Ca-kanalblockerare måste deras kompatibilitet med andra antihypertensiva läkemedel beaktas. Det är tillåtet att använda i kombination med diuretika, angiotensinomvandlande enzymhämmare, nitrater.

Klassificering

Kalciumkanalblockerare varierar i kemisk struktur. Tre grupper skiljs ut:

  1. Dihydropyridin - Nifedipine, Amlodipine. De har en vasodilaterande effekt på artärer, därför används de för att behandla hypertoni,
  2. Derivat av fenylalkylamin - Verapamil, Berapamil. Påverka frekvensen och intensiteten av hjärtkontraktioner. Används vid behandling av angina pectoris, arytmier,
  3. Derivat av bensodiazepin - Diltiazem. De har en kombinerad effekt av ett antal dihydropyridin och fenylalkamin.

De två sista grupperna hänför sig villkorat till icke-dihydropyridin BCC. De har en liknande effekt på artärer och hjärta..

Även inom farmakologi skiljer sig flera generationer av BCC, var och en av dem utvecklas med hänsyn till de tidigare bristerna. Kliniska studier pågår på detta område, vilket gör det möjligt att skapa nya, säkrare och effektivare läkemedel..

  • Jag generation. Det inkluderar de allra första enkla läkemedel som har en kort tidsperiod. De måste tas cirka tre gånger om dagen (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II-generationen. Den terapeutiska effekten utvidgas till 12 timmar, har en mindre lista över biverkningar och kontraindikationer (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III-generationen. De mest effektiva läkemedlen, vars effekt kvarstår i 24 timmar (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipine).

Gradvis kommer en ny klass av medicin att ersätta gamla, ineffektiva läkemedel. Redan för tillfället är den sista generationen flera gånger större än den tidigare.

dihydropyridiner

Denna typ av läkemedel används ofta vid behandling av essentiell hypertoni. Kontraindikationer i denna serie inkluderar hjärtsvikt, koronarsyndrom i det akuta stadiet och återkommande takykardi.

Lista över de mest effektiva dihydropyridinerna:

  • Nifedipin. Ett av de första läkemedlen som behandlar högt blodtryck. Tja stoppar hypertensiv kris när det tas under tungan. Det används sällan för långvarig terapi på grund av den möjliga utvecklingen av biverkningar och en kort handlingsperiod. Det hjälper till att snabbt utvidga blodkärlen, minska belastningen på hjärtat och minska hjärtattackens syrebehov, vilket är ett bra förebyggande av hjärtattack vid en kritisk ökning av blodtrycket,
  • Amlodipin. Ett populärt säkert antihypertensivt läkemedel. Den initiala dosen är 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis, i frånvaro av en uttalad terapeutisk effekt, ökar läkaren maximalt till 10 mg. Det låter dig utvidga kranskärlen, vilket förbättrar blodtillförseln till myokardiet, dess syretillförsel. Används för behandling av arteriell hypertoni och angina pectoris,
  • Corinfar. Det tillhör gruppen av läkemedel från den senaste generationen baserat på nifedipin. Ökar hjärtmotståndet mot stress, återställer blodcirkulationen och syrgasnäringen. Det bidrar inte till hämning av reaktionen, dåsighet. I de tidiga stadierna av behandlingen, på grund av aktiveringen av baroreceptorer, har vissa patienter en liten ökning av hjärtfrekvensen och hjärtproduktionen. Efter en kort tid passerar denna effekt av sig själv. Det används för behandling av vasospastisk och stabil kronisk angina pectoris, arteriell hypertoni. Vid behandling med Corinfar rekommenderas att man inte äter grapefrukt och produkter från dem. Detta ökar den antihypertensiva effekten av läkemedel i denna klass upp till tre dagar.,
  • Norvask. Det har en uttalad avslappnande effekt på de glatta muskelfibrerna i blodkärlen, på grund av detta expanderar perifera arterioler, kranskärl. Belastningen på myokardiet reduceras, risken för syre-svält av hjärtkardiomyocyter reduceras. Detta hjälper till att förebygga komplikationer. Den högsta koncentrationen av amlodipin observeras 6-10 timmar efter administrering. Försiktighet indikeras hos patienter med nedsatt njur- eller leverinsufficiens. Det är kliniskt bevisat att i detta fall förlängs halveringstiden och eliminering av aktiva substanser från kroppen betydligt.

Viktig! Vid hjärtsjukdom rekommenderas att man tar preparat som innehåller magnesium. Detta spårelement hjälper till att blockera kalciumkanaler naturligt.

Nedihydropyridines

Dessa läkemedel har en dominerande effekt på myokardiet, dess frekvens och intensitet av sammandragningar. De används för att behandla angina pectoris, arytmier och andra hjärtpatologier..

  • Finoptin. Hänvisar till selektiva långsamma blockerare av fenylalkylaminderivat. Den uppvisar hypotoniska, antianginala och antiarytmiska egenskaper, varför den ofta används i kardiologi för behandling av kardiovaskulära patologier. Det rekommenderas inte att förskriva tillsammans med B-blockerare, samt med hypertrofisk kardiomyopati. Hos patienter med nedsatt leverfunktion förlängs handlingsperioden och halveringstiden och clearance minskas. Detta måste beaktas när du väljer en dos. Avbrott av behandlingen bör ske gradvis,
  • Diacordin. Finns i form av tabletter av 60, 90, 120 mg av den aktiva substansen diltiazemhydroklorid. De två sista kännetecknas av en långvarig effekt. Det har hypotensiva och antianginala egenskaper. Det sticker ut mot bakgrund av andra läkemedel i gruppen genom frånvaro av reflex takykardi. Inträde tillåter dig att minska frekvensen av anginaattacker, minska smärta. Fortsatt stabilisering av blodtrycket sker två veckor efter behandlingsstart, på grund av en minskad perifer resistens och vasodilatation. I detta fall manifesteras den antianginala effekten redan den första dagen,
  • Altiazem. Det används vid behandling av postinfarkt, vasospastisk angina, högt blodtryck. Drick en tablett var 12: e timme. Expanderar perifera kärl, men minskar motståndet i dem, minskar belastningen på hjärtat och förhindrar syre-svält. Var försiktig med äldre människor och med AV-blockad,
  • Cardil. Den aktiva substansen är diltiazem. Indikationer för användning: hypertoni, angina pectoris, ökad hjärtfrekvens mot bakgrund av förmaksflimmer. Det används med försiktighet av äldre patienter med allvarliga skador på levern och njurarna. Kanske en minskning av clearance och en ökning av biverkningar. Erektil dysfunktion hos män observeras sällan, vilket slutar efter avslutad behandling. I början av terapin finns det en känsla av trötthet, trötthet av reaktioner, så du måste vara försiktig för personer som kör fordon eller arbetar under förhållanden med ökad koncentration av uppmärksamhet,
  • Gallopamil. Det används som ett förebyggande mått på återfall av hjärtinfarkt, angina pectoris. Det slappnar av de mjuka musklerna i perifera kärl, återställer syreflödet till hjärtmuskeln och lindrar stress. Det tas 2-3 gånger om dagen, beroende på dosering av läkemedlet och graden av patologi,
  • Isoptin. Det tillhör gruppen fenylalkylaminderivat med en dominerande effekt på myokardiet. Används för att lindra hypertensiv kris, behandling av angina pectoris, supraventrikulär arytmi. Även tillämplig inom pediatrik för behandling av paroxysmal takykardi. Finns i form av en lösning för intravenös administration. Kompositionen inkluderar verapamil, natriumklorid och vatten för injektion. Det ska inte tas till patienter med svår hypotoni, långsam hjärtslag, hjärtsvikt, tillsammans med glykosider,
  • Lecoptin. Finns i tabletter med 40 och 80 mg aktiv substans. Det rekommenderas att ta 3-4 gånger om dagen efter måltiderna. Dosen ska väljas individuellt av den behandlande läkaren. I sällsynta fall förskrivs det till barn över 6 år med brott mot hjärtfrekvensen. Patienter får använda efter en hjärtattack, en vecka efter den akuta fasen. Möjliga biverkningar: tinnitus, bronkospasm, huvudvärk, svaghet, dåsighet,
  • Veratard. Det hänvisar till Ca-kanalblockerare som ett långvarigt medel. Finns i kapslar som gradvis kan frisätta aktiva ämnen. Således observeras den maximala koncentrationen i blodet under lång tid. Det används för arteriell hypertoni, hjärtsjukemi, arytmi. Det rekommenderas inte att ta läkemedlet med grapefruktjuice. Detta bromsar avståndet och ökar eliminationsperioden. Biverkningar: huvudvärk, nedsatt reaktion, myastenia gravis, förstoppning, förvärring av hjärtsvikt,
  • Aldizem. Tabletter för oral administration. Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Den maximala plasmakoncentrationen observeras efter 3 timmar. Denna indikator är olika hos patienter med olika samtidiga patologier..

Viktigt: Regelbundna mätningar av hjärtfrekvens och blodtryck är nödvändiga för behandling av äldre. I fall av okontrollerad nedgång bör läkaren minska dosen av Aldizem.

Kalciumkanalblockerare

Kalciumkanalblockerare, eller kalciumantagonister (AK), är läkemedel som hämmar inträde av kalciumjoner i celler genom kalciumkanaler.

Kalciumkanaler är proteinbildningar genom vilka kalciumjoner rör sig mot och från cellen. Dessa laddade partiklar är involverade i bildandet och ledningen av en elektrisk impuls och ger också en sammandragning av muskelfibrerna i hjärtat och kärlväggarna..
Kalciumantagonister används aktivt vid behandling av koronar hjärtsjukdom, hypertoni och hjärtrytm..

Handlingsmekanism

Dessa läkemedel bromsar kalciumflödet in i cellerna. Samtidigt expanderar kranskärlen, blodflödet i hjärtmuskeln förbättras. Som ett resultat förbättras tillförseln av myokardium med syre och avlägsnandet av metaboliska produkter från det.

Genom att minska hjärtfrekvensen och myokardiell kontraktion, minskar AK: er hjärtans behov av syre. Dessa läkemedel förbättrar myokardiell diastolisk funktion, dvs dess förmåga att koppla av.
AK dilaterar perifera artärer, vilket hjälper till att sänka blodtrycket.

Vissa läkemedel från denna grupp (verapamil, diltiazem) har antiarytmiska egenskaper.
Dessa läkemedel minskar trombocytaggregeringen ("klibbning") och förhindrar bildandet av blodproppar i koronarkärlen. De uppvisar anti-aterogena egenskaper, vilket förbättrar kolesterolmetabolismen. AK skyddar celler genom att hämma lipidperoxidation och bromsa frisättningen av farliga lysosomala enzymer i cytoplasma.

Klassificering enligt kemisk struktur

AK beroende på den kemiska strukturen är indelade i tre grupper. I varje grupp skiljer sig läkemedel från I- och II-generationerna och skiljer sig från varandra när det gäller selektiviteten (”fokus”) av handlingen och varaktigheten av effekten.

AK-klassificering:
Derivat av difenylalkylamin:

  • 1: a generationen: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2: e generationen: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1: a generationen: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2: e generationen: altiazem.
  • 1: a generationen: nifedipin (corinfarum, kordafen, cordipin, fenygidin);
  • 2: e generationen: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (karden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivat av difenylalkylamin (verapamil) och bensotiazepin (diltiazem) verkar på hjärtat och blodkärlen. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Dessa åtgärder minskar hjärtfrekvensen.

Derivat av dihydropyridindilaterade blodkärl, har antihypertensiva och antianginala effekter. De används inte för att behandla arytmier. Dessa läkemedel orsakar en ökning av hjärtfrekvensen. Deras effekt vid angina pectoris och hypertoni är mer uttalad än i de två första grupperna.

För närvarande används derivat av dihydropyridin II-generation, i synnerhet amlodipin, i stor utsträckning. De har en lång varaktighet och tolereras väl..

Indikationer för användning

Angina pectoris

Verapamil och diltiazem används för långvarig behandling av angina pectoris. De visas mest hos unga patienter, med en kombination av angina pectoris med sinus bradykardi, arteriell hypertoni, bronkial obstruktion, hyperlipidemi, galldysskinesi, en tendens till diarré. Ytterligare indikationer för valet av dessa läkemedel utrotar åderförkalkning av kärlen i de nedre extremiteterna och cerebrovaskulär insufficiens.

I många fall indikeras kombinationsterapi som kombinerar diltiazem och betablockerare. Kombinationen av AK med nitrater är inte alltid effektiv. Kombinationen av beta-blockerare och verapamil kan användas med stor försiktighet för att undvika möjlig uttalad bradykardi, arteriell hypotension, nedsatt hjärtledning och minskad hjärtkontraktilitet.

Hjärtinfarkt

Användning av diltiazem hos patienter med liten fokal hjärtinfarkt (”hjärtinfarkt utan Q-våg”) kan anses vara lämpligt om det inte finns något cirkulationsfel och ejektionsfraktionen överstiger 40%.

Vid transmural hjärtinfarkt ("med Q-våg") visas inte AK.

Hypertonsjukdom

AK kan orsaka omvänd utveckling av vänster ventrikulär hypertrofi, skydda njurarna, inte orsaka metaboliska störningar. Därför används de ofta i behandlingen av hypertoni. Speciellt visas derivat av nifedipin av andra generationen (amlodipin).

Dessa läkemedel är speciellt indikerade för kombination av arteriell hypertoni med ansträngningssynta, lipidmetabolismstörningar, obstruktiv bronkialsjukdom De hjälper till att förbättra njurfunktionen vid diabetisk nefropati och kroniskt njursvikt..

Läkemedlet "Nimotop" är särskilt indicerat för kombinationen av hypertoni och cerebrovaskulär insufficiens. För arytmier och hypertoni rekommenderas det särskilt att använda preparat från verapamil och diltiazem.

Hjärtrytmstörningar

Vid behandling av arytmier används läkemedel från verapamil och diltiazem. De bromsar hjärtans ledning och minskar sinusnodens automatisering. Dessa läkemedel undertrycker återinträde i supraventrikulär takykardi..

AK används för att stoppa och förhindra attacker av supraventrikulär takykardi. De hjälper också till att minska hjärtfrekvensen vid förmaksflimmer. Dessa läkemedel föreskrivs också för behandling av supraventrikulär extrasystol.

Med ventrikulära arytmier är AK ineffektiv.

Bieffekter

AK orsakar vasodilatation. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, rodnad i ansiktet, hjärtklappning uppstå. Som ett resultat av låg kärlton uppkommer ödem i skena, vrister, fötter. Detta gäller särskilt för nifedipinpreparat..
AK förvärrar förmågan hos myokardiet att dra sig samman (negativ inotrop effekt), saktar hjärtrytmen (negativ kronotropisk effekt), bromsar atrioventrikulär ledning (negativ dromotrop effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade i verapamil- och diltiazem-derivat..

Vid användning av nifedipinpreparat är förstoppning, diarré, illamående och i sällsynta fall kräkningar möjliga. Användning av verapamil i höga doser hos vissa patienter orsakar allvarlig förstoppning.
Ganska sällan uppstår biverkningar från huden. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I svåra fall kommer Lyells syndrom sannolikt att utvecklas..

Uttagssyndrom

Efter ett plötsligt upphörande av AK-intag blir de glatta musklerna i koronar- och perifera artärer överkänsliga för kalciumjoner. Som ett resultat utvecklas en kramp av dessa fartyg. Det kan manifesteras av en ökning av anginaattacker, en ökning av blodtrycket. Uttagssyndrom är mindre vanligt i verapamilgruppen..

Kontra

På grund av skillnaden i läkemedlets farmakologiska effekt skiljer sig kontraindikationer för olika grupper.

Derivat av verapamil och diltiazem ska inte förskrivas för sjukt bihålsyndrom, atrioventrikulär block, vänsterventrikulär systolisk dysfunktion, kardiogen chock. De är kontraindicerade vid en systolisk blodtrycksnivå under 90 mm Hg. Art., Liksom Wolf-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning längs en ytterligare väg.

Läkemedel från verapamil- och diltiazemgrupperna är relativt kontraindicerade för digital förgiftning, svår bihåleinfarikardi (mindre än 50 slag per minut) och en tendens till svår förstoppning. De bör inte kombineras med betablockerare, nitrater, prazosin, kinidin och disopyramid, eftersom det i detta fall finns risk för en kraftig minskning av blodtrycket.

Lista med kalciumantagonistpreparat

Hypertensionsterapi utförs med läkemedel från en grupp, såsom kalciumkanalblockerare. Kalciumantagonister inkluderar en lista över läkemedel med olika kemiska strukturer. Dessutom har de en liknande handlingsmekanism. Det manifesterar sig i att bromsa passagen av inuti hjärtcellerna, blodkärlen i kalciumjoner. Många kardiologer anser att bristen i balansen mellan det indikerade elementet i cellerna och plasma är den främsta orsaken till förekomsten av hypertoni.

Handlingsmekanism

Kalciumkanalantagonister sänker blodtrycket (BP) när patienten är i vila. Om du ska använda dem på fysiskt. belastning, kommer effekten på det systoliska blodtrycket att vara mindre uttalad. Den terapeutiska effekten av läkemedlet som beaktas är högre hos äldre hypertensiva patienter, i vilka en "låg-rhenin" -form av patologi registreras.

De betraktade läkemedlen, som är derivat av dihydropyridin av den första, andra generationen, ökar pulsen något. En sådan effekt anses oönskad för de som är sjuka som har vissa hjärtproblem. Därför utvecklas läkemedel från denna grupp som inte orsakar en liknande effekt. Bland dem: "Diltiazem", "Verapamil." Nämnda medel orsakar en minskning av hjärtfrekvensen.

Under påverkan av mediciner från den betraktade läkemedelsgruppen noteras undertryckandet av överdriven insulinproduktion. Forskare har upptäckt detta under forskning. Effekten uppnåddes på grund av blockeringen av kalciuminträde till pankreatiska betaceller.

Förtäring åtföljs av snabb absorption. De enda undantagen är isradipin, amlodipin, felodipin. Läkemedlen kännetecknas av en hög bindning med plasmaproteiner (70 - 98%). Utsöndring utförs genom njurarna (cirka 80 - 90% av läkemedlet). Endast en liten fraktion utsöndras av tarmen. Hos äldre människor bromsas läkemedlets tillbakadragande process något..

Genom användning av medel från den berörda gruppen uppnås följande effekter:

  • sänka blodtrycket,
  • anti-ischemisk effekt,
  • nefroskydd. En effekt visas vid förbättring av blodflödet, en ökning av glomerulär filtreringshastighet,
  • anti-sklerotisk effekt,
  • antiarytmisk effekt,
  • kardioprotektion. Det manifesterar sig som en minskning i manifestationen av vänster ventrikulär hypertrofi, en förbättring av diastolisk hjärtfunktion,
  • trombocytaggregeringsreduktion.

Syfte och användning

Kalciumantagonister är en separat grupp läkemedel som föreskrivs vid behandling av hypertoni. De kallas bland medicinsk personal kalciumkanalblockerare. Mediciner minskar passagen av kalcium till celler. De påverkar också rörelsen av detta ämne inuti cellerna..

Kalcium är nödvändigt för att rikta signaler till intracellulära strukturer som kommer från receptorer. Dessa signaler aktiverar cellhandlingar som: spänning, sammandragning. Hos hypertensiva patienter registrerar specialister ofta en minskning av plasmakalcium. Samtidigt höjs nivån på komponenten inuti cellerna. Detta väcker en mer märkbar reaktion av blodkärl, hjärta mot hormoner, än vad det borde vara..

Kardiologer konstaterar en obetydlig skillnad i verkan från de mediciner som beaktas i jämförelse med läkemedel för att minska trycket på "första linjen". Efter en serie studier, läkare registrerade att ovanstående grupper av läkemedel är lika:

  • lägre blodtryck,
  • förhindra kardiovaskulär, allmän dödlighet,
  • förhindra en hjärtattack.

Mediciner från denna grupp bidrar till att minska risken för stroke mer än medel från följande grupper:

Men det finns vissa funktioner i användningen av läkemedlen i fråga. Intaget av ämnen i denna grupp åtföljs ofta av utvecklingen av hjärtsvikt. Följaktligen ordinerar inte kardiologer dem till patienter efter en hjärtattack..

De ledande indikationerna för utnämningen av mediciner från den aktuella gruppen är:

  • vasospastiska, stabila / instabila former av angina pectoris,
  • hypertoni.

Klassificering

Med tanke på en sådan indikator som den kemiska strukturen har experter föreslagit följande klassificering av kalciumantagonister:

  • Derivat av fenylalkylamin. Bland medicinerna i denna underart används ofta tiapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil,
  • Derivat av dihydropyridin. Den angivna undergruppen innehåller en ganska stor lista över ämnen. Dessa inkluderar: nilvadipin, barnidipin, amlodipin, efondipin, medicididipin, nimodipin, riodipin, nitrendipin, felodipin, isradipin, nicardipin, nifedipin, manidipin, nizoldipin, lacidipin,
  • Derivat av bensotiazepin. Denna undergrupp inkluderar endast klentiazem, diltiazem.

Sedan 2007 har europeiska kardiologer identifierat specifika tillstånd för de som lider av högt blodtryck, där det är värt att använda följande grupper av läkemedel:

  • dihydropyridinkalciumantagonister. Mediciner från denna undergrupp rekommenderas för användning under graviditet, perifer vaskulär ateroskleros, LV-hypertrofi, angina pectoris, isolerad systolisk hypertoni, fixerad hos äldre.
  • icke-dihydropyridinkalciumantagonister. De återstående ämnena ingår i undergruppen. Det är lämpligt att använda dem under följande tillstånd: supraventrikulär takykardi, karotis åderförkalkning, angina pectoris.

Sedan 1996 började kardiologer använda den nyligen införda klassificeringen av de aktuella läkemedlen. Det är baserat på en annan varaktighet på effekten av läkemedel, en funktion av effekten på vävnadsselektivitet, kroppen:

  1. 1: e generationens mediciner. Undergruppen inkluderar Diltiazem, Verapamil, Nifedipine. Effekterna av deras användning kan minskas på grund av låg biotillgänglighet. Läkemedel i denna grupp har en kort effekt. Framkallar ofta biverkningar (huvudvärk, rodnad i dermis). Under påverkan av "Verapamil", "Diltiazem" försvagning av hjärtslag noteras hjärtfrekvensen.
  2. 2: e generationens mediciner. Dessa inkluderar Manidipine, Nifedipine GITS, SR, Diltiazem SR, Verapamil SR, etc. Effekten av deras användning är stark och kortlivad.
  3. 3: e generationens mediciner. Bland dem noterar kardiologer den höga biotillgängligheten av "Lacidipin", "Lercanidipin", "Amlodipine".

Beskrivning av kalciumantagonister, dosering

Låt oss mer överväga effekten av mediciner från olika grupper. Låt oss börja med fenylalkylaminer.

Fenylalkylaminer. Medel i denna grupp har en selektiv effekt på hjärtat, blodkärlen. Tilldela dem med:

  • hjärtrytmstörningar,
  • hypertoni,
  • patologier i hjärtmuskeln,
  • angina pectoris alla alternativ.

Av de biverkningar som registrerats:

  • urinretention,
  • huvudvärk,
  • illamående,
  • bradykardi,
  • hjärtsvikt.

I praktiken förskrivs ofta verapamil, som finns i följande läkemedel: Isoptin, Finoptin. Frisättningen av tabletter utförs med en dosering av 40, 80 gram. Ta dessa läkemedel kostar 2 till 3 gånger per dag.

Tillverkar fortfarande tabletter med långvarig verkning "Verogalid EP", "Isoptin SR." Dessa mediciner inkluderar 240 mg. aktiva medel. För att ta emot dem ordineras de en gång om dagen.

Test: Vad vet du om mänskligt blod?

Läkemedlet produceras också för injektion. Läkemedlet representeras av en 0,25% lösning av verapamilhydroklorid. I 2 ml av lösningen, som finns inne i ampullen, finns 5 mg närvarande. aktiva medel. Denna typ av medicinering används i nödsituationer. Presentera det jet intravenöst.

Andra generationens mediciner används i praktiken.

Dihydropyridiner. Denna undergrupp av blockerare anses vara den mest många. Huvudåtgärden riktas till fartygen. En mindre effekt noteras på hjärtat, det ledande systemet. Tilldela med:

  • stabil form av angina pectoris,
  • arteriell hypertoni,
  • vasospastisk angina pectoris.

Specifika mediciner föreskrivs för att förbättra välbefinnandet för personer med Raynauds syndrom. Av kontraindikationerna indikerar vi:

  • hjärtsvikt dekompensation,
  • supraventrikulär takykardi,
  • kranskärlsyndrom.

Att ta mediciner från denna grupp orsakar ofta:

  • rodnad i överhuden i ansiktet,
  • huvudvärk,
  • svullnad i benen,
  • takykardi,
  • gingival hyperplasi.

Listan över kalciumantagonister i denna serie är mycket lång. Vi listar dem med den dos som föreskrivs av läkaren:

  • Nifedipin kort exponering. Ofta föreskrivna "Cordipine", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Phenigidin" (10 mg.).
  • Lacidipin. Närvarande i Sakur (2, 4 mg).
  • Lerkanidipin. Närvarande i Zanidip-Recordati, Lernikore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamen (10,20 mg).
  • Nifedipin långvarig exponering. Mediciner representeras av Corinfar Retard, Calcigard Retard, Cordipin Retard (20 mg).
  • Nitrendipin. Närvarande i Nitremede, Octidipine (20 mg).
  • Nifedipin i form av tabletter försett med en modifierad frisättning. Dessa är Nifecard ChL, Cordipin ChL, Osmo-Adalat, Cordaflex RD (30, 40, 60 mg).
  • Felodipin. Närvarande i Felodipe, Filotense Retard, Plendil (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Närvarande i Lomir (2,5, 5 mg).
  • Amlodipin. Den aktiva substansen finns i Tenox, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipine (2,5, 5, 10 mg) och i Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
  • nikardipin Närvarande i Perdipine, Barizin. (20, 40 mg).
  • Riodipine Närvarande i Foridon (10 mg).
  • Nimodipin. Närvarande i Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilceren (30 mg).

Bensodiazepiner. Ämnen i denna serie påverkar hjärtat, blodkärlen. Mediciner föreskrivs för:

  • hypertoni,
  • Kronartärspasmförebyggande,
  • intensiv angina,
  • hypertoni hos patienter med diabetes,
  • Prinzmetal angina,
  • paroxysmal supraventrikulär takykardi.

Diltiazem ges särskilt klinisk betydelse. Dess analoger är:

  • "Smälter" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • Blockalcin (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • Thiakem (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Andra kalciumkanalblockerare. Diphenylpiperazines representeras av cinnarizine (Vertizin, Stugeron), flunarizine (Sibelium). Mediciner utvidgar blodkärlen, ökar blodtillförseln till hjärnan, lemmarna. Läkemedel ökar cellernas resistens mot syrebrist, minskar blodets viskositet.

Skriv ut dem när:

  • störningar i blodtillförseln till huvudet i hjärnan,
  • perifert cirkulationsfel,
  • profylaktisk behandling av rörelsessjukdomar,
  • genomföra underhållsterapi för sjukdomar i det inre örat,
  • förekomsten av minnesförlust, försämring av mental aktivitet, mental trötthet och andra symtom.

Den enda diarylaminopropylamin som används är bepridil (Cordium). Det förskrivs sällan för angina pectoris, supraventrikulär takykardi.

Bieffekter

Den behandlade gruppen mediciner har inte bara en terapeutisk effekt. Mediciner kan också orsaka ett antal biverkningar. De utlöses vanligtvis av markerad vasodilatation. Läkare förklarar detta genom manifestationen av huvudvärk, rodnad i överhuden, känsla av feber, sänkning av blodtrycket.

Läkemedel som hjälper till att bromsa rytmen kan försämra kontraktionen i vänster kammare och kan också orsaka ledning av atrioventrikulär ledning.

Läkare har identifierat vanliga biverkningar. De uppstår vid användning av dihydropyridin, icke-dihydropyridin-kalciumantagonister. Följande manifestationer avser dem:

  • rodnad i hudens ansikte. Patienterna är mer benägna att få blodflöde efter att ha tagit dihydropyridin-mediciner,
  • hypotoni,
  • sänker den systoliska effekten av vänster kammare. Denna effekt provokeras inte endast av amlodipin, felodipin,
  • perifert ödem.

Användningen av dihydropyridinläkemedel i den aktuella gruppen framkallar reflex takykardi. En liknande effekt noterades hos patienter som tog kortverkande nifedipin, felodipin.

Icke-dihydropyridin mediciner orsakar ofta följande effekter hos hypertensiva patienter:

  • minskad automatisering av sinusnoden,
  • bradykardi,
  • förstoppning,
  • hepatotoxicitet,
  • kränkning av atrioventrikulär ledning.

Kontra

Kardiologer identifierar ett antal situationer när användningen av medicinerna i fråga är absolut kontraindicerad. Bland dem är följande:

  • arteriell hypotension,
  • graviditet (1: a trimestern),
  • aortastenos (svår),
  • AV-block, inspelat i 2: a och 3: e graden,
  • amning,
  • sjukt sinus syndrom,
  • hemorragisk stroke,
  • akut hjärtinfarkt i sitt initiala skede.

Läkarna identifierade separat en lista över relativa kontraindikationer. De beror på den specifika gruppen av mediciner. Verapamil, diltiazem-grupperna är relativt kontraindicerade i:

  • sinus bradykardi,
  • sen graviditet,
  • cirros.

Läkemedel från dihydropyridin-gruppen som relativa kontraindikationer har:

  • sen graviditet,
  • instabil angina,
  • skrump i levern.

De mediciner som beaktas anses vara mycket effektiva. Den terapeutiska effekten av läkemedel i denna grupp bevisas med många års praktik. Du kan inte kalla dem ett universalmedel, men med motiverad användning (enligt recept från en kardiolog) ger de positiva resultat, förlänger livslängden för många.

Kalciumantagonister

Generationer av läkemedel mot hypertoni från gruppen kalciumantagonister

1996 föreslogs en ny klassificering av kalciumantagonister, med hänsyn till läkemedlets olika verkningstid, deras vävnadsselektivitet och egenskaperna hos effekten på patienter. I enlighet med dessa kriterier delades kalciumantagonister upp i läkemedel från den första, andra och tredje generationen:

KalciumantagonistgruppFörsta generationensAndra generationenTredje generationen
II AII B
dihydropyridinernifedipinNifedipine SR och GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipin, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineAmlodipin, Lacidipin, Lekarnididin
bensotiazepinerdiltiazemDlithiazem SR
fenylalkylaminerverapamilVerapamil SR

Första generationens läkemedel - verapamil, diltiazem och nifedipin - har ett antal egenskaper som begränsar deras effektiva användning. De har låg biotillgänglighet eftersom de genomgår en betydande metabolism under den första passagen genom levern. De agerar under en kort tid och orsakar ofta biverkningar: takykardi, huvudvärk, rodnad i huden. Verapamil och Diltiazem minskar hjärtfrekvensen och styrka.

Andra generationens kalciumantagonister är mer effektiva, men många av dem håller inte heller länge; deras effektivitet för patienter kan ofta inte förutsägas i förväg. Den högsta koncentrationen i blodet av dessa läkemedel hos patienter uppnås vid olika tidpunkter.

När man skapade tredje generationens kalciumantagonister beaktades förgångarnas nackdelar. Dessa läkemedel kännetecknas av hög biotillgänglighet, lång halveringstid från kroppen (amlodipin - upp till 40-50 timmar) och hög vävnadsselektivitet. Detta ger dem betydande fördelar vid behandling av hypertoni..

Biverkningar av kalciumantagonister och kontraindikationer för deras användning

Biverkningar av kalciumantagonisterKontra
Vanligt för dihydropyridin och icke-dihydropyridin kalciumantagonister
  • hypotension
  • Perifert ödem (vanligare för dihydropyridinpreparat; enligt tillverkare visar ”lipofil” dihydropyridin 3 generationer av läkemedlet lacidipin och lercanidipin en lägre förekomst av ödem)
  • Rödhet i ansiktet, känslor av "heta blinkar" (vanligare för dihydropyridinpreparat)
  • Minskad systolisk funktion i hjärtans vänstra kammare (utom amlodipin och felodipin)
  • Lågt blodtryck
  • Hjärtsvikt med nedsatt systolisk funktion i vänster kammare (utom amlodipin och felodipin)
  • Graviditet, utom nifedipin (kan användas i I-III-trimestrar) och verapamil (kan användas i II-III-trimestrar)
För dihydropyridinkalciumantagonister
Reflex takykardi (speciellt för nifedipin kortverkande, i mindre utsträckning för nifedipin retard, felodipin)
För kalciumantagonister som inte är dihydropyridin
  • bradykardi
  • Överträdelser av atrioventrikulär ledning
  • Minskad automatisering av sinusnoden
  • Förstoppning (verapamil)
  • Hepatotoxicitet (verapamil)
  • bradykardi
  • AV-block 2 och 3 grader utan implantation av en konstgjord pacemaker
  • Sinus node svaghet syndrom (utan implantation av en artificiell pacemaker)
  • Överexcitationssyndrom med paroxysmer av förmaksflimmer / fladder, med episoder av antidromisk takykardi
  • Varje takykardi med breda QRS-komplex
  • Betablockerkombination

Djurstudier har visat att kalciumantagonister hämmar den överdrivna utsöndringen av insulin genom att blockera inträde av kalciumjoner i beta-cellerna i bukspottkörteln. Insulin är involverat i utvecklingen av arteriell hypertoni, stimulerar frisättningen av "stimulerande" hormoner, förtjockning av vaskulärvägg och saltretention i kroppen..

Generationer av kalciumantagonister

BKK (eller långsam kalciumkanalblockerare) - läkemedel med en heterogen struktur. De utvecklades baserat på de fyra klasserna av ämnen som anges ovan.

Läkemedelsämnen, som kännetecknades av färre biverkningar och hade viktigt terapeutiskt värde, isolerades i förväg och blev föregångarna till gruppen läkemedel (första generationen). Andra medel som är överlägsna första generationens BCC i kliniskt viktiga effekter klassificerades i II och III-generationen av BCC i klassificeringen

Nedan visas en klassificering av fenylalkylaminer, difenylpiperaziner och bensodiazepiner efter generering, där de initiala läkemedelssubstanserna tilldelas en specifik klass. De listas som internationella icke-privata namn..

Difenylpiperaziner och bensodiazepiner har olika struktur, men dessa långsamma kalciumkanalblockerare har en gemensam nackdel - de elimineras snabbt från blodet och har en liten terapeutisk effektbredd. Cirka 3 timmar senare avlägsnas hälften av hela dosen av läkemedlet, varför, för att skapa en stabil terapeutisk koncentration, var det nödvändigt att förskriva 3- och 4-faldiga doser under dagen.

På grund av de små skillnaderna i terapeutiska och toxiska doser orsakar en ökning av frekvensen av administrering av första generationens läkemedel en risk för förgiftning av kroppen. Samtidigt tolereras dihydropyridinkalciumblockerare av den första generationen dåligt när de föreskrivs i sådana doser. Av detta skäl är deras administration begränsad till en försvagning av terapeutiska effekter, varför de inte är lämpliga för monoterapi.

De ersatte och syntetiserade och testade kalciumkanalblockerare av 3: e generationen, som endast presenteras i dihydroperidin-gruppen. Detta är läkemedel som kan stanna längre i blodet och utöva sin terapeutiska effekt. De är mer effektiva och säkrare, kan användas vidare för ett antal patologier. Klassificeringen av dessa läkemedel presenteras nedan..

Moderna dihydropyridinkalciumblockerare är läkemedel med en längre verkningstid. Deras farmakodynamiska egenskaper gör att de kan förskrivas för tvåfaldig och engångsbruk under dagen. Läkemedel för ett antal dihydropyridiner kännetecknas också av vävnadsspecificitet med avseende på hjärtat och kärlen i den perifera bädden.

Bland företrädare för den tredje generationen finns det blockerare av långsamma kalciumkanaler, läkemedel baserade på vilka redan används i dag i terapi. Lercanidipin och lacidipin kan utvidga blodkärlen, vilket avsevärt förbättrar antihypertensiv behandling. Oftast kombineras de med diuretika och traditionella ACE-hämmare..

Lista över vanliga läkemedel BKK (AK)

AK dihydropyridin typ, i klassificeringen bildar en nifedipin grupp. Handlingsprincipen är på glattmuskelvävnad i blodkärlen. Det finns läkemedel med sådana derivat:

  • barnidipine;
  • isradipin;
  • manidipin;
  • nikardipin;
  • nilvadipin;
  • nimodipin;
  • nizoldipin;
  • nitrendipin;
  • nifedipin;
  • riodipine;
  • felodipin;
  • efondipine.

Icke-dihydropyridin typ AA är baserade på representanter för verapamil representerade av olika syntetiserade ämnen, bland vilka endast verapamil är allmänt tillgängligt. Handlingsprincipen är på muskelvävnaden i alla organ i cirkulationssystemet. Läkemedel med sådana derivat kommer hit:

  • verapamil;
  • anipamil;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tyropamyl;
  • falipamil;
  • gallopamil.

De flesta av ovanstående namn finns inte i apotekskedjor i Ryssland. Med tanke på en så stor variation av läkemedel med liknande effekt är det emellertid möjligt att behandlas med kommersiellt tillgängliga produkter..

Valet av läkemedel AK beror på sjukdomens art och läkemedlets grundläggande egenskaper. BCC föreskrivs för hypertoni, angina pectoris, åderförkalkning, takykardi, vänster ventrikulär hypertrofi.

Den sista generationens AK, som nämnts, har mer effektivitet, plus de har ytterligare positiva egenskaper, till exempel alfa-adrenolytisk och sympatolytisk aktivitet. Representanter för BCC 3-generationer (alla dihydropyridin) inkluderar:

Säkrare för långvarig behandling är läkemedel från andra och tredje generationen, tack vare en förbättrad formel, eliminering av oönskade konsekvenser och indikatorer med hög prestanda. Dessa läkemedel orsakar inte en ökning av hjärtfrekvensen utan leder till en minskning

Vilket är mycket viktigt för sjukdomar som hypertoni.

Den bästa terapeutiska effekten uppnås vid vila och under träning mindre uttalad.

Det rekommenderas inte att självmedicinera. Valet av verktyg och principen för dess användning är befogenheten för en specialist

Det är mycket viktigt att strikt följa receptet, inte överskrida doseringen. Eftersom AK bland annat har en urindrivande effekt

Innan du påbörjar en terapikurs, se till att studera indikationer och kontraindikationer, en lista över möjliga biverkningar. BCC har använts i världens medicinska praktik i mer än 50 år och har visat sig vara pålitliga, effektiva medel i kampen mot hjärt-kärlsjukdomar..

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuella blockerare av kalciumkanaler, vars verkningsmekanism inte har studerats tillräckligt, har sekundära effekter. Dessutom begränsas deras användning av det otillräckliga informationsinnehållet i tillgängliga vetenskapliga studier som är utformade för att bevisa användbarheten av detta läkemedelsämne vid kronisk myokardiell ischemi. Följande effekter av en grupp läkemedel är också användbara här:

  • blockad av kalciumkanaler i blodplättar med en minskning av hastigheten för deras aggregering;
  • förbättring av renal blodflöde med en minskning av RAAS-aktivitet och en minskning av blodtrycket.

Nimodipin är selektivt för cerebrala kärl och minskar därför sannolikheten för sekundär vasospasme vid subaraknoidblödning. Men med CHF är BCC oönskat, eftersom de förvärrar prognosen för livet. Endast tillåtelse av amlodipin och felodipin är tillåtet om det finns svår arteriell hypertoni eller angina pectoris som inte korrigeras av betablockerare, ACE-hämmare och diuretika. För samma ändamål kan lercanidipin och lacidipin användas..

Bieffekter

AK orsakar vasodilatation. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, rodnad i ansiktet, hjärtklappning uppstå. Som ett resultat av låg kärlton uppkommer ödem i skena, vrister, fötter. Detta gäller särskilt för nifedipinpreparat..
AK förvärrar förmågan hos myokardiet att dra sig samman (negativ inotrop effekt), saktar hjärtrytmen (negativ kronotropisk effekt), bromsar atrioventrikulär ledning (negativ dromotrop effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade i verapamil- och diltiazem-derivat..

Vid användning av nifedipinpreparat är förstoppning, diarré, illamående och i sällsynta fall kräkningar möjliga. Användning av verapamil i höga doser hos vissa patienter orsakar allvarlig förstoppning.
Ganska sällan uppstår biverkningar från huden. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I svåra fall kommer Lyells syndrom sannolikt att utvecklas..

Antiarytmiska läkemedel - lista

På läkemedelsmarknaden är läkemedel mot hjärtarytmi allmänt representerade: listan över dessa läkemedel expanderar ständigt, nya, förbättrade läkemedel uppfinns. Men för var och en av grupperna finns det en representant som är tidtestad och har visat sig effektiv i kampen mot hjärtrytmstörningar. Låt oss överväga de viktigaste i mer detalj..

Membranstabiliserande läkemedel

Termen membranstabiliserande antiarytmiskt medel används vanligen för att beteckna natriumkanalblockerare. Denna grupp läkemedel bromsar ledningen i hjärtmuskelns natriumkanaler. Genom att blockera kanalerna i kardiomyocyterna i förmakarna och ventriklarna innebär His-Purkinje-systemet att normalisera hjärtfrekvensen. På EKG visas detta som en förlängning av P-vågen, förlängning av PR-intervallet och deras kombination.

Enligt egenskaperna hos den kinetiska effekten av natriumkanaler används i medicinsk praxis följande uppdelning av membranstabilisatorer i undergrupper:

  • IB - har snabb kinetik. Representanter för gruppen: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - skiljer sig åt i långsam kinetik: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - uppvisar mellanliggande kinetik: kinidin, etmosin, disopyramider.

Betablockerläkemedel

I stressiga situationer, högt blodtryck, ischemi, en störning i det autonoma systemet i blodomloppet finns det många katekolaminer. Dessa ämnen påverkar direkt de myokardiella beta-adrenerga receptorerna, vilket resulterar i brott mot hjärtstabilitet, arytmi. Beta-blockerare är inriktade på överdriven stimulering av receptorerna, som skyddar hjärtmuskeln.

Samtidigt minskar läkemedel från denna grupp av antiarytmiska läkemedel excitabiliteten hos hjärtledningssystemet, vilket leder till en nedgång i hjärtrytmen. På grund av dessa egenskaper kan betablockerare användas för att behandla fladderande, dessa antiarytmiska läkemedel hjälper till förmaksflimmer och används för att förhindra och stoppa arytmier. Som representanter för denna grupp använder läkemedel för förmaksflimmer följande:

  • metoprolol;
  • nadolol;
  • alprenolol;
  • Cordanum;
  • propranolol;
  • Acebutalol.

Läkemedel - Kalciumantagonister

Långsamma kalciumkanalblockerare är utformade för att stoppa flödet av kalciumjoner. Som ett resultat observeras undertryckande av aktiva ektopiska foci i förmakarna, vilket hjälper till att minska sinusnodens automatisering. Läkemedel i denna grupp används för att förebygga och övervaka paroxysmer av takykardi av supraventrikulär typ. Dessa antiarytmiska läkemedel är effektiva för extrasystoler. Bland de använda kalciumantagonisterna är:

Kaliumkanalblockerare

Dessa läkemedel för hjärtrytmstörningar är utformade för att öka varaktigheten på handlingspotentialen och ge eldfast vävnad. När du använder dem finns det en försämring av hjärtans muskelfibrer för att överföra pulser med höga frekvenser med konstant hastighet. Som ett resultat noteras en minskning av automatiseringen och en utvidgning av handlingspotentialen. När du utför ett EKG registreras en förlängning av QT-intervallet. Huvudrepresentanter för denna grupp inkluderar följande droger:

Antiarytmiska läkemedel för komplex behandling

Ofta kan anti-arytmi inte bara normalisera hjärtfrekvensen. Detta kan bero på förekomsten av andra patologier i det kardiovaskulära systemet. I sådana fall föreskriver läkare läkemedel för komplex behandling, de resulterande metaboliska processerna, jämvikten i hjärtmuskeln.

Som sådan används produkter som innehåller magnesium ofta. De hjälper inte bara till att förebygga arytmier, utan också med de observerade paroxysmerna av ventrikulär terapi. Bland de läkemedel som används för komplex behandling kan följande läkemedel särskiljas:

Historikreferens

Utvecklingen av läkemedel genomfördes aktivt i mitten av förra seklet. I början av 60-talet erhölls verapamil genom att syntetisera aktiva analoger av papaverin. Fem år senare syntetiserades nifedipin och ytterligare fem år senare diltiazem. Beredningar baserade på dessa ämnen blev den första generationen av AK.

Men forskare slutade inte där. Genom att studera egenskaperna hos redan syntetiserade ämnen upptäcktes deras unika förmåga. Utvecklarnas huvuduppgift var fortfarande i jakten på en originalformel för ett läkemedel för universalbruk. Och vad har vi för tillfället? På grund av den icke-typiska naturen hos kalciumkanaler (det finns 6 typer med olika egenskaper och vävnadslokalisering) bildades en hel klassificering av deras blockerare. Kalciumantagonister från den sista generationen (och det finns totalt tre) har inte bara verkningens varaktighet och ett minimum av biverkningar, utan också ett antal ytterligare egenskaper.

TYPER AV KALCIUMKANALSBLOCKER

Verapamil - en representant för klassen av kalciumkanalblockerare

KARDIOLOGI - förebyggande och behandling av hjärtsjukdomar - hjärta.su

Regler för att ta kalciumkanalblockerare

Det är bäst att ta dessa mediciner med måltider eller dricka mjölk. Dosering, administreringsfrekvens och behandlingsperiod föreskrivs endast av en läkare. Under behandling med kalciumkanalblockerare rekommenderas att du kontrollerar hjärtfrekvensen. Med en betydande minskning av det bör du rådfråga din läkare. Du kan behöva ändra doseringen. Dessutom rekommenderas det att regelbundet observeras av en läkare så att han kan utvärdera effektiviteten i behandlingen.

Det rekommenderas inte att dricka grapefruktjuice eller konsumera grapefrukt medan du tar kalciumkanalblockerare. Drick inte alkohol under behandlingen, eftersom det förbättrar biverkningarna av kalciumkanalblockerare. Samtidig användning av andra antihypertensiva läkemedel med dessa läkemedel kan leda till en betydande minskning av arteriellt tryck.

Tre typer av kalciumkanalblockerare används för att behandla hypertoni.

o Dihydropyridiner - detta är läkemedel som inte bromsar hjärtat. Bland dem noterar vi som amlodipin (norvask), nifedipin, felodipin

Handlingen av kalciumkanalblockerare

Handlingen av kalciumkanalblockerare är att de hämmar övergången av kalciumjoner till cellerna i hjärtat och blodkärlen. Som ett resultat av denna effekt expanderar blodkärlen och hjärtat minskar mindre. Verapamil och diltiazem rekommenderas inte för hjärtsvikt. Men alla dessa läkemedel är effektiva vid behandling av hjärtrytmstörningar. Många beredningar av kalciumkanalblockerare finns tillgängliga både i form av läkemedel med snabb och kort verkan och långa (långvariga).

Användning av kortverkande kalciumkanalblockerare kan leda till långsiktiga konsekvenser i form av stroke eller hjärtinfarkt. Anledningen till detta är fluktuationer i blodtryck och hjärtfrekvens. Vid användning av långvariga preparat är sådana biverkningar mindre.

Biverkningar av kalciumkanalblockerare

Yrsel; hypotoni; hjärtrytmstörningar; torr mun svullnad (främst på benen); huvudvärk; illamående; Trötthet hudutslag; förstoppning eller diarré.

Verapamil tillhör klassen av kalciumkanalblockerare. Mekanismen för dess verkan är att den förhindrar penetrering av kalciumjoner i de glatta muskelcellerna i blodkärlen, vilket resulterar i att den slappnar av. Detta leder till en utökning av artärernas lumen och en minskning av blodtrycket..


Användning: verapamil används för att behandla hypertoni, angina pectoris samt hjärtsvikt. Verapamil minskar konduktiviteten i hjärtvävnaden, så det kan också användas för hjärtrytmier, både för behandling och för att förebygga.


Dosering. Verapamil förskrivs i en dos från 180 till 480 mg per dag. Den dagliga dosen kan delas in i 1, 2 eller 3 doser. Dosen föreskrivs endast av en läkare. Läkemedlet tas med mat..

Interaktion med läkemedel: med en kombination av verapamil med beta-blockerare kan en kraftig avmattning av hjärtslaget uppstå. Att ta verapamil kan öka nivån för vissa läkemedel i blodet: digoxin, karbamazepin och teofyllin

Hos vissa patienter kan verapamil sänka nivån av litiumpreparat, vilket är viktigt att beakta


Används under graviditet och amning. Verapamil passerar placenta in i fostret och utsöndras också i bröstmjölk. Effekter på fostret och nyfödda är okända..


Bieffekter. Biverkningar av verapamil är mindre och tillfälliga. Det kan orsaka yrsel, svaghet på grund av att hjärtat avtar och en minskning av blodtrycket. Andra effekter kan inkludera svullnad i benen, hudutslag, huvudvärk och förstoppning..

Dessutom kan verapamil orsaka viss avvikelse i leverfunktionsindikatorer, men tillfälligt. Verapamil kan sänka din hjärtfrekvens. Det kan också sänka blodtrycket för mycket (i sällsynta fall). Dessutom kan det orsaka hjärtsvikt hos patienter med nedsatt hjärtaktivitet..

+7 495 545 17 44 - var och från vem fungerar hjärtat

  • ACE-hämmare
  • Angiotensinreceptorblockerare
  • Typer av kalciumkanalblockerare
  • Betablockerare - användning och varningar
  • diuretika
  • Val av läkemedel vid behandling av hypertoni

Handlingsmekanismen för kalciumantagonister

Kalciumantagonister, genom att blockera kalciumkanaler, bidrar till avslappning av vaskulära muskler som inte är rena (arteriell vasodilatation); orsaka en minskning av myocardial contractility (negativ inotrop effekt); minskning av hjärtfrekvensen (negativ kronotropisk effekt); retardation av konduktivitet (negativ dromotrop effekt); hämma trombocytaggregering genom att undertrycka syntesen av tromboxan; eliminera endotelial dysfunktion genom att öka produktionen av vasorelaxande faktor (NO) och hämma syntesen av vasokonstriktor-endotelin-1; genomföra en lipidsänkande effekt (minska LDL-halten och öka koncentrationen av HDL; hämma utsöndring av insulin och glukagon; öka renal blodflöde, minska proteinuri.

Det Är Viktigt Att Vara Medveten Om Vaskulit